文档介绍：A:利福平::利福平与依赖DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合,抑制细菌RNA的合成,防止该酶与DNA连接,从而阻断RNA转录过程,使DNA和蛋白的合成停止。对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌(包括麻风分枝杆菌等)在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。:利福平口服吸收良好,~4小时血药浓度达峰值。该品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;该品可穿过胎盘。蛋白结合率为80%~91%。进食后服药可使药物的吸收减少30%,该药的血消除半衰期(t1/2)为3~5小时。该品主要经胆和肠道排泄。:(1)抗结核治疗:***,口服,~,空腹顿服,;1个月以上小儿每日按体重10~20mg/kg,空腹顿服,。(2)脑膜炎奈瑟菌带菌者:***5mg/kg,每12小时1次,连续2日;1个月以上小儿每日10mg/kg,每12小时1次,连服4次。(3)老年患者,口服,按每日10mg/kg,空腹顿服。:(1)消化道反应最为多见,口服该品后可出现厌食、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应,%~%,但均能耐受。(2)肝毒性为该品的主要不良反应,发生率约1%。在疗程最初数周内,少数患者可出现血清氨基转移酶升高、肝肿大和黄疸,大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高,在疗程中可自行恢复,老年人、酗酒者、营养不良、原有肝病或其他因素造成肝功能异常者较易发生。(3)变态反应大剂量间歇疗法后偶可出现"流感样症候群",表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、头昏、嗜睡及肌肉疼痛等,发生频率与剂量大小及间歇时间有明显关系。偶可发生急性溶血或肾功能衰竭,目前认为其产生机制属过敏反应。(4)其他患者服用该品后,大小便、唾液、痰液、泪液等可呈橘红色。偶见白细胞减少、凝血酶原时间缩短、头痛、眩晕、视力障碍等。B::其作用机制与利福平相同。抗菌谱性质与利福平相同,对结核杆菌、麻风杆菌、金黄色葡萄球菌、某些病毒、衣原体等微生物有抗菌作用,其抗结核杆菌的作用比利福平强2~10倍。:对人体组织的穿透力强,广泛分布于全身组织及体液,以肝脏中浓度最高,肾、肺等组织中含量也较高,该品主要以原形及代谢物形式自粪便排泄。t1/2平均为18小时。该品蛋白结合率>98%,口服该品5~15小时后血浓度可达高峰。不易透过血-脑脊液屏障。该品及其代谢产物主要经胆汁入肠道随粪排出,仅部分由尿中排出。:口服,抗结核。***(体重<55Kg者应酌减),一日1次,空腹时(餐前1小时)用水送服;一周服药1~2次。需与其他抗结核药联合应用,肺结核初始患者其疗程一般为6~9个月。:(1)该品不良反应比利福平轻微,少数病例可出现白细胞、血小板减少;丙氨酸氨基转移酶升高;皮疹、头昏、失眠等。(2)胃肠道反应较少。应用该品未发现流感症候群和免疫性血小板降低,也未发现过敏性休克样反应。如果出现这类不良反应须及时停药。(3)黄疸患者及孕妇禁用,肝功能异常、白细胞显著减少者须在严密观察下使用或忌用。(4)服药期间泪、痰、汗、尿、大便可出现橙红色,应事先告诉病人。文献结论:利福喷丁每周2次治疗肺结核不仅有满意的近期疗