文档介绍：专业专心专注专业资料参考首选复方氧氟沙星溶液剂一、(1:10)若干(酸性)若干碳酸钠(碱性)若干EDTA-、氧氟沙星的调研资料1、理化性质氧氟沙星,英文/拉丁名称:Ofloxacin,本品为白色或微黄色结晶性粉末;无臭、味苦;遇光渐变色。本品在氯仿中略溶,在甲醇中微溶,在冰醋酸中易溶,。盐酸氧氟沙星主要成分为氧氟沙星。其化学名为:(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并嗪-6-羧酸半水合物。分子式:C18H20FN3O4,分子量:,溶于水,在水中溶解度(25℃),~,用偏碱性的水质溶解或与碱性药物混合,有沉淀析出,长时间光照色泽加深,易吸潮结块。[1]2、药理作用专业专心专注专业资料参考首选氧氟沙星是第三代喹诺酮类抗生素,其效能主要发生在细菌的核酸制造过程中,作用点是脱氧核糖核酸旋转酶,此酶可以完成细菌的双股DNA扭曲,还贯穿于整个DNA的复制、转录及重组等各个阶段,而氧氟沙星能抑制该酶的活性,使细菌细胞不再能分裂并迅速死亡。本品具有广谱抗菌作用,抗菌作用强,对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用。此外,氧氟沙星对庆大霉素耐药的绿脓杆菌,氯霉素类药物耐药的大肠杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌等也有良好的抗菌作用,内服吸收迅速彻底,体外抗菌活性更强。在动物体内广泛分布,除脑组织浓度较低外,其他器官和组织中的浓度均较高。并由肾脏排泄,尿中浓度高,服药后2~24小时,其浓度大于150μg/ml。半衰期是氟哌酸的3~5倍,是环丙沙星的2倍以上。氧氟沙星的优点:对G+和G-及厌氧菌均有很强的抗菌活性;对葡萄球菌、溶血性链球菌和肠球菌活性比氟哌酸强2~4倍;对肺炎链球菌的作用是氟喹诺酮类药物中最强的;抗菌谱广,半衰期长,组织分布广,使用安全,口服吸收良好,生物利用度高,可用来治疗各个系统或组织的感染性疾病。[2]3、用法用量拌料:禽每1000kg饲料添加氧氟沙星或盐酸氧氟沙星50~100g。连用3~5天,重症加倍。猪每1000kg饲料添加盐酸氧氟沙星或氧氟沙星25~50g,连用3~5天。重症加倍。饮水:禽每1000kg水加入盐酸氧氟沙星25~50g。供禽自由饮用,连用3~5天。重症加倍。[3]4、药物相互作用(1)尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。(2)喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小,但用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。(3)本品与环孢素合用,可使环孢素的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。专业专心专注专