文档介绍：制剂技术磷酸苯丙哌林缓释胶囊的制备2008年第l7卷第22期金灵华,郑望升(浙江迪耳药业有限公司,浙江金华321016)摘要:目的制备磷酸苯丙哌林缓释胶囊。方法以苏丽丝、聚山梨酯20为包衣材料制备缓释胶囊。结果缓释胶囊在2,4,8h时的体外释放度分别为20%~40%,40%~70%及75%以上。结论磷酸苯丙哌林缓释胶囊处方合理、工艺可行。关键词:磷酸苯丙哌林缓释胶囊;制备;释放度中图分类号::R9744"t2文献标识码:A文章编号:1006—4931(2008)22—0044—01磷酸苯丙哌林为非麻醉性中枢止咳药物,具有较强的镇咳作用。缓释技术可使药物释放均匀、平稳,最大限度地避免毒副作用。现将磷酸苯丙哌林缓释胶囊的制备工艺介绍如下。1仪器与试药UV一6010型可见紫外分光光度计(安捷伦科技上海分析仪器有限公司);ZRS一8C型智能药物溶出仪(天津大学无线电厂);BS110S型电子天平(北京赛多利斯天平有限公司);BY300型包衣造粒机(江苏省泰州市金泰制药机械有限公司)。磷酸苯丙哌林原料药(大连天宇奥森制药有限公司);空白丸心(自制);羟丙基***纤维素(HPMC),苏丽丝XM包衣液(E一7—19020)均由上海卡乐康包衣技术有限公司生产;15%聚乙烯吡咯烷***(15%PVPK30),聚山梨酯2O,淀粉均为药用级;磷酸苯丙哌林对照品(中国药品生物制品检定所)。:磷酸苯丙哌林315g,空白丸心600g,淀粉90g,HPMCⅢ90g,15%PVPK30乙醇液300mL,苏丽丝XM包衣液600g,聚山梨酯2024g。制备:取过100目筛的淀粉、HPMC、磷酸苯丙哌林原料混合均匀,将空白丸心置包衣锅内,在滚动下边喷人15%PVPK30乙醇液边撒入已混好的药粉,制成含药小丸。放入烘箱50℃干燥,选出24~30目的含药丸芯,包以含致孔剂聚山梨酯2O的苏丽丝缓释膜,包衣完成后分装于2号空胶囊壳中。:取含药小丸1000g,在每次包衣液中的聚山梨酯20量都为18g,在含药小丸上包苏丽丝液,结果每1000g含药小丸苏丽丝用量在450—750g之间时,药物的释放度符合规定。致孔剂用量对释放度的影响:取含药小丸1000g,苏丽丝用量不变(每次试验都为600g),在包衣液中分别加入不同量的聚山梨酯20,结果每1000g含药小丸聚山梨酯20用量在l525g之间时,药物的释放度符合规定。,试验结果见表1。由直观分析可见,较好的处方组合为AzB3,即每1000g含药小丸用600g苏丽丝和24g聚山梨酯20。按上述最佳工艺条件制成的磷酸苯哌林缓释胶囊,在2,4,8h时的体外释放度接近理想值。,采用2005年版《中国药典(二部)》中溶出度测定第一法的装置?,以水为溶剂,转速为100r/min,在1,2,4,8h时分别取样品溶液5mL,滤过并及时在操作容器中补水5mL。另精密称44·表1正交试验设计及结果注:2,4,8h时释放度的理想值分别为30%,50%,100%。评价指标为6粒胶囊的释放度与理想值的绝对平均值,评价标准为值越小越好。取磷酸苯丙哌林对照品适量,