文档介绍：南开大学
博士学位论文
新型原卟啉原氧化酶抑制剂的设计、合成与生物活性研究
姓名:李华斌
申请学位级别:博士
专业:农药学
指导教师:杨华铮
20081001
中文摘要性之间关系的研究和总结,设计并合成了不同结构类型的余个新型脒吝在环境中不易积累以及对哺乳动物毒性低的特征,使其成为新除草剂开发的一并,甦】,】三嗪酮类化合物。分别研究了吡唑环上弧位、灰约苯环上缓位取代基的变化对化合物除草活性的影响。所得化合物全部为经过虷和ゾа苌浣徊饺啡稀植物来评价除草剂对幕钚浴⒃策睦刍椭参锒拘缘挠跋臁F渲了一种快速、简单和有效的方法。根据此种方法,对所合成目标化合物的部分化合物具有很好的除草活性,施药量为耍妒保梢酝耆种圃硬荩这些化合物具有农田应用推广和作为先导化合物进一步研究的理论和应用价关键词:原卟啉原氧化酶,吡唑并三嗪酮,除草活性,种苹钚原卟啉原氧化酶琍种萍潦墙昀捶⒄菇快的除草剂品种之一。以0斜甑某菁辆哂杏昧康汀⒍栽硬葑饔醚杆佟个重要领域。为了发现新的喑菁粒ü砸阎;衔锏慕峁褂氤莼文献未见报道的新化合物。其结构经过元素分析,橹ぃ糠只衔锘在合成过程中,巧妙的利用保护基,分别对对酚上的羟基和吡唑环上的原子进行保护,得到目标化合物后再脱去保护基,然后分别进行衍生化,得到一系列的衍生物。这就使采用平行法来合成一系列衍生物成为可能。以0斜甑某菁恋纳锘钚圆舛ǚ椒ㄓ泻芏嘀郑庑┓椒ɡ酶叩种苹钚岳胩宀馐苑ń衔3<1韭畚亩愿梅椒ń辛搜芯亢透慕抑制活性进行了测定,得到他们的值。同时对化合物进行了盆栽测试。根据生物活性测定结果,对目标化合物的结构与活性之间的关系进行了研究,得出有意义的结论。所设计合成的大部分化合物具有很好的种苹钚裕克/亩时,≡裥浴值。
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第一章绪论品种农药依然是当前农药研究的一个热剧¨农药是人类生产和生活中必不可少的生产资料。早在公元年前,人们为人类和社会的发展做出了巨大的贡献。据统计,如不使用农药,农作物会平失谌嗣癖乙陨稀J褂门┮欣赝旎亓俗魑锏牟克鹗В繁A伺┳物的稳产,从而保证了人类的粮食需求【。和杀菌剂俊3菁潦峭ü苯幼饔糜谥参锾迥谔厥夥从潭鼠总损失的。化学防治是杂草防除的最主要和最有效的手段,优良的除草剂就通过焚烧植物来驱赶害虫,用硫磺熏蒸防治虫害和病害。经历了千余年的以天然物和无机物作为农药的时代,世纪年代进入有机合成农药时代后,它均减产%,即使使用了农药,也仍平均损失%左右,其中虫害%、病害约%、草害%。我国每年使用农药的费用为谌嗣癖遥杉跎倬盟然而,转基因作物的广泛种植给农药的使用带来了巨大的冲击。据国际农业生物技术应用中心腃ǜ娉疲谧;蜃魑锷桃祷第一个年中,农民种植转基因作物量逐年增加。年,全球转基因作物种植面积增长率达%,即增加万公顷,达到亿公顷。第一个年,转基因作物商业化给工业化国家和发展中国家的农民都带来了经济和环境效益【。但是,耐除草剂的转基因作物也并非一本万利。随着杂草抗药性的出现与发展,杂草群落的变化,环境保护的日益严格,有些用于转基因作物的除草剂品种会逐渐退出市场。从植物保护的观点来看,转基因只是一种新兴的、有良好发展前景的植保手段,在相当长的一段时间内,并不可能完全取代农药【】。因此,不断淘汰对非靶标有害的化学农药,开发对靶标高效、对环境友好的新年的除草剂销售额约占世界化学农药市场的%左右,远高于杀虫剂挥作用的。到目前为止,可用于防除阔叶杂草和禾本科杂草