文档介绍：浙江大学理学院
硕士学位论文
环己烯酮类除草剂的设计、合成与活性测试
姓名:黄光东
申请学位级别:硕士
专业:有机化学
指导教师:邹建卫
20081201
摘要对羟基苯基丙酮酸双氧化酶胍阴8窤羧化酶是除草剂的两个重要靶标。本论文主要围绕以环己烯酮为基本结构单元的抑制剂及抑制剂进行分子设计、合成与生物活性测试。论文共分为三章,概述第一章就除草剂的发展概况、作用靶标与作用机理,和抑制剂的类型,构效关系与合成方法进行了综述,并提出了本论文的研究思路。.@郒敢种萍恋纳杓啤⒑铣捎肷物活性研究。首先,运用计算机辅助分子设计方法,.@嗷衔铩F浜螅云渲辛礁龌衔锝辛撕铣伞H欢夷诔活性筛选结果显示,此类化合物在测试条件下不具有活性。第三章对潜在与双重抑制剂进行了设计、合成与生物活性研究。我们运用多靶点配体设计方法,将具有酶抑制活性的环己二酮类化合物及具有酶抑制活性的三酮类化合物两类化合物相同的环己烯酮结构抽取出来,并在结构衍生化时引入肟醚基团,设计了三个环己烯酮肟醚类化合物。首次合成得到的是具有除草活性的苯甲酰肟醚类化合物,此类化合物在溶液中以肟醚式与烯胺式两种互变异构体存在。ゾа苌洳馐员砻鳎诠烫以该类化合物以反式肟醚结构存在。除草活性筛选表明,此类化合物具有一定的除草效果,结构衍生化后有望得到活性更佳的化合物。通过改进实验路线,我们得到了三个设计的目标化合物,对此类化合物的生物活性研究正在进行中。关键词:对羟基苯基丙酮酸双氧化酶,乙酰辅酶然福肿由杓疲铣桑酶抑制剂,互变异构。如下:浙江大学硕士论文
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签字日期:沙晗υ隆稳学位论文作者签名:墨、签字嗍纱甏踉孪θ名次才、年了月日先鱼浙江大学研究生学位论文独创性声明学位论文版权使用授权书果,也不包含为获得迸姿盘堂或其他教育机构的学位或证书而使用过的材料。与我一逝婆盘鲎论文的复印件和磁盘,允许论文被查阅和借阅。本人授权逝’江盘堂可以将学位论文的本人声明所呈交的学位论文是本人在导师指导下进行的研究工作及取得的研究成果。除了文中特别加以标注和致谢的地方外,论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成同工作的同志对本研究所做的任何贡献均已在论文中作了明确的说明并表示谢意。本学位论文作者完全了解有权保留并向国家有关部门或机构送交本全部或部分内容编入有关数据库进行检索和传播,可以采用影印、缩印或扫描等复制手段保存、汇编学位论文。C艿难宦畚脑诮饷芎笫视帽臼谌ㄊ学位论文作者签名:导师签名:签字日期、二·
致谢本论文是在导师邹建卫教授的悉心指导下完成的,从论文的选题,研究工作的展开直至最后的撰写,无不倾注了他的心血。邹老师开阔的视野、对课题敏锐的洞察力给我留下了深刻的印象。研究生期间邹老师在学习、生活方面给予我无微不至的关怀,为我创造了一个优越的学习和工作环境,使论文的研究工作顺利完成。在此,我向尊敬的导师邹建卫教授表示深深的谢意。感谢骆成才老师、张华星老师和罗云杰老师对我研究课题的顺利进行给出许多指导性的建议,和他们交流、探讨对我都是一种启发和激励,开阔了我的思路,使工作不断得到改进和深入,在此表示由衷的感谢。感谢本实验室的蒋勇军老师、胡桂香老师、赵文娜老师、卢运祥、张娜、蒋彦可、孙浩、吕婧、陈界、许林以及桑鹏、陆绍永在生活和学习上提供的大力支持和帮助,在并肩作战的过程中,他们给我紧张的学习和生活带来了很多的快乐。祝愿他们在现在和以后的学业有成,生活美满。感谢师兄梁军在核磁共振实验测试过程中给予的帮助,感谢其他所有关心和帮助过我的人。最后,感谢我的父母和家人,谢谢你们一直以来在感情、经济上对我的全力支持,祝你们永远幸福安康黄光东年月于求是园浙江大学硕士论文
第一章文献综述除草剂概述杂草同农作物争夺阳光、水分及土壤中的养分,严重地影响了作物的生长和发育,降低了作物的产量和质量。许多杂草还是农作物病菌、病毒和害虫的宿主,易引起病虫害在作物中蔓延,因此,杂草的防除在农作物生产中起着重要的作用。防除杂草的方法主要有人工除草和化学防除。人工除草在农业生产中是一项高强度的体力劳动,每年都要耗用大量劳动力,因为在农忙季节一旦除草不及时,很容易造成草荒而导致巨大损失。用化学试剂代替人工除草,是农业机械化、现代化的迫切需要和必然趋势。化学除草是指使用化学除草剂进行杂草防治的过程。世纪中叶,人们发现某些化学品对植物有杀灭作用,从而显示出化学除草的可能性。这种发现是受到化学药品防治职务病虫害的启示。年,【浚⒂诘年在燕麦地喷洒,紧接着法国、英国均用