文档介绍：吲达帕***片使用说明书【药品名称】通用名:吲达帕***片英文名:IndapamideTablets汉语拼音:Yindapa'anpian本品主要成分为吲达帕***,其化学名称为:N-(2-***-2,3-二氢-1H-吲哚基)-3-氨磺酰基-4-***-苯甲酰***。其结构式为:分子式:C16H16ClN3O3S分子量:【性状】本品为糖衣或薄膜衣片,除去包衣后显白色。【药理毒理】吲达帕***是一种带有吲哚环的磺***衍生物,具有利尿和钙拮抗作用,其降压作用机理尚不明确。吲达帕***通过抑制肾皮质稀释段对钠的重吸收,增加尿液中钠和***的排泄量,并且在一定程度上增加钾和镁的排泄量,从而发挥利尿作用;产生降压作用的剂量明显小于利尿作用的剂量,而且其降压活性已经在功能性无肾的高血压患者得到证实。吲达帕***调节血管活动的机制包括:(1)通过调节跨膜离子转运机制,尤其是调节钙离子的跨膜转运,来削弱血管平滑肌的收缩;(2)刺激前列腺素PGE2和前列环素PGI2的合成,这两种物质为血管扩张因子和抗血小板因子;(3)与其它利尿药一样,它能逆转左心室肥厚。在短期、中期、长期的抗高血压治疗中,吲达帕***不影响脂肪代谢:包括甘油三酯、LDL胆固醇、HDL胆固酯的代谢。噻嗪类和其相关利尿药在超出某一剂量之后,达到一个量效关系的平台期。然而不良反应却会随着剂量增加而增加。如果治疗效果不佳,不要增加用药剂量。在小鼠和大鼠进行的长期致癌研究显示,吲达帕***治疗组与对照组的肿瘤发生率无统计学差异。【药代动力学】口服给药后吸收快而完全,吲达帕***的生物利用度很高(93%),,达到峰值血药浓度的时间(Tmax)为1至2小时,与血浆蛋白结合率大于75%。血浆半衰期为14—24小时(平均值为18小时)。与单次给药相比,重复给药的稳态血药浓度(平台期)更高,但此稳态血药浓度不随用药时间的延长而进一步升高,表明不会发生药物在体内的蓄积。吲达帕***经肝脏代谢为19种代谢产物。约60%-80%经肾脏清除,尿液中排泄的原形药物约为5%,23%的药物经肠道排泄。在肾衰患者,上述药代动力学参数没有变化。【适应症】轻-中度原发性高血压。【用法用量】口服。一次一片,每日一次,最好早晨服用。(因增加剂量不会提高疗效,而会增加副作用)。【不良反应】大部分临床和实验室的不良反应为剂量依赖性,故可以采用最低有效剂量来减少不良反应。—低血钾和钾离子缺乏,在高危患者情况更严重(参见注意事项)。***进行的临床实验中,4至6周后,可以观察到某些病例的血钾含量降低,25%,10%,。—低血钠症和血容量减少,由此引起患者脱水和直立性低血压。如同时伴有***的缺失,可能会引发继发性代偿性代谢性碱中毒:此种情况发生率很低,程度也轻。—治疗中血尿酸和血糖含量增加:对于痛风和糖尿病患者,要更加注意仔细考虑应用这些利尿剂的适应症(参见药效学特性)。—血液学事件,非常罕见:血小板减少症,白细胞减少症,粒细胞缺乏症,骨髓发育不全,溶血性贫血。—高钙血症:极为罕见。—对于肝功能不全的患者,有可能诱发肝性脑病(参见禁忌症和注意事项)。—过敏反应,尤其是皮肤过敏反应,有过敏和哮喘病史的个体更易发生。—斑