文档介绍：1/36基本信息【中文商品名】泰毕全?【英文商品名称】Pradaxa?【通用名】达比加群酯胶囊【汉语拼音】DabijiaqunzhiJiaonang【英文通用名称】exilateCapsules【主要成分】达比加群酯【规格】(1)110mg(以达比加群酯计)和(2)150mg(以达比加群酯计)【剂型】胶囊剂【单位】盒【包装】双铝泡罩包装:每盒10粒(1×10粒/板),每盒30粒(3×10粒/板)或每盒60粒(6×10粒/板)胶囊【贮藏】密封,在25oC以下干燥保存。【有效期】36个月【批准文号】进口药品注册证号:H20130163,H20130164,H20130165,H20130166[1]国药准字:J20130064,J20130065[1]【生产企业】BoehringerIngelheimPharmaGmbH&[1]【性状】本品为胶囊剂,内容物为黄色颗粒。【主要成分】达比加群酯[2]2/36化学名称:β-丙氨酸,N-[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亚氨基甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]-N-2-嘧啶-,乙酯,甲磺酸盐化学分子式:C34H41N7O5CH4O3S[2]分子图【分子量】(甲磺酸盐)(游离物)适应症预防存在以下一个或多个危险因素的成人非瓣膜性房颤患者的卒中和全身性栓塞(SEE):●先前曾有卒中、短暂性脑缺血发作或全身性栓塞●左心室射血分数<40%●伴有症状的心力衰竭,纽约心脏病协会(NYHA)心功能分级≥2级●年龄≥75岁●年龄≥65岁,且伴有以下任一疾病:糖尿病、冠心病或高血压用法用量用水送服,餐时或餐后服用均可。请勿打开胶囊。成人的推荐剂量为每日口服300mg,即每次1粒150mg的胶囊,每日两次。应维持终生治疗。3/36特殊人群(1)存在出血风险的患者下面列出了增加出血风险的因素:如,年龄≥75岁、中度肾功能受损[肌酐清除率(CrCL)30~50ml/min],或接受强效P-糖蛋白(P-gp)抑制剂联合治疗,抗血小板药物联合治疗或之前曾发生胃肠道出血等。对于存在上述一种或多种风险因素的患者,医生可考虑将患者的每日剂量减少为220mg,即每次1粒110mg的胶囊,每日两次。(2)肾功能不全患者在开始本品治疗前应通过计算肌酐清除率对肾功能进行评估,并以此排除重度肾功能受损的患者(即CrCL<30mL/min)。尚无数据支持在重度肾功能受损患者中用药;不推荐在这些人群中给予本品治疗。轻、中度肾功能受损患者无需调整剂量,对于中度肾功能受损患者(肌酐清除率为30~50ml/min),应当每年至少进行一次肾功能评估。在治疗过程中,当存在肾功能可能出现下降或恶化的临床状况时(如血容量不足、脱水,以及有一些特定的合并用药),应当对肾功能进行评估。达比加群可经透析清除;临床试验中的该方法应用于临床的经验有限。(3)老年患者80岁及以上年龄的患者治疗剂量为每日220mg,即每次1粒110mg的胶囊,每日两次。在老年人中开展的药代动力学研究显示,年龄相关的肾功能下降的患者中,药物暴露会增加。4/36由于肾功能损伤在老年患者(>75岁)中很常见,在开始本品治疗前应通过计算肌酐清除率对肾功能进行评估,并以此排除重度肾功能受损的患者(即CrCL<30mL/min)。参见肾功能受损患者的用法用量。(4)与其他药物的转换治疗从本品转换为肠道外抗凝治疗从本品转换为肠道外抗凝治疗应在本品末次给药12小时之后进行。从肠道外抗凝治疗转换为本品治疗应在下一次治疗时间前2小时内服用本品,如果患者正在接受维持治疗(如静脉给予普通肝素),则应在停药时服用本品。从维生素K拮抗剂转换为本品治疗应停用维生素K拮抗剂。当INR(凝血酶原国际标准化比值)<,可立即给予本品治疗。从本品转换为维生素K拮抗剂治疗应当根据患者的肌酐清除率决定何时开始维生素K拮抗剂(VKA)治疗:?当CrCL≥50ml/min时,在达比加群酯停药前3天开始给予VKA治疗;?当30ml/min≤CrCL<50ml/min时,在达比加群酯停药前2天给予VKA治疗。(5)其他心脏复律:心脏复律过程中,可维持本品治疗。5/36遗漏服药:若距下次用药时间大于6小时,仍能服用本品漏服的剂量。如果距下次用药不足6小时,则应忽略漏服的剂量。不可为弥补漏服剂量而使用双倍剂量的药物。不良反应在考察达比加群酯在房颤患者中预防卒中和SEE的效果的关键研究中,共计12,042例患者接受达比加群酯治疗。其中6,059例患者接受达比加群酯每次150mg、每日两次的治疗,5,983例患者接受每次110mg、每日两次的治疗。共有22%接受卒中或SEE预防的房颤患者(最长治疗时间达3年)出现不良反应。最常报告的不良反应是出血,大约1