药化激素课件.ppt

文档介绍：知识回顾甾体激素的结构特征:雌甾烷、雄甾烷、孕甾烷;立体化学。雌激素、非甾体雌激素、抗雌激素及雄激素、蛋白同化激素结构特征、结构优化方式。A,B,C环为椅式构象,D环为信封式构象六个手性中心ABCD1234567891011121317161514雌甾烷类(18C原子)孕甾烷类(21C原子)雄甾烷类(19C原子)(三)抗雄性激素抗雄激素:阻断或减弱雄激素在其敏感组织的效应。作用机制分类:抑制雄激素生物合成5α还原酶抑制剂雄激素受体拮抗剂4-氮杂甾体类药物非那雄***度他雄***降低前列腺中双氢睾***浓度用于前列腺增生小剂量使头发生长使前列腺体积缩小降低前列腺癌发病率还原酶抑制剂类类固醇类药物药理作用临床上用于治疗:痤疮女子男性化前列腺增生前列腺肿瘤醋酸环丙***地孕***阻止双氢睾***进去细胞核与受体结合,抑制垂体的促性腺激素的释放,与雄激素受体的亲和力强。类固醇类药物受体拮抗剂类苯***衍生物本身无激素样作用,能竞争性的拮抗人前列腺中的雄性激素受体对双氢睾***的利用,导致前列腺组织中雄激素依赖性的DNA和蛋白质合成受阻,前列癌细胞消亡。与其它药物合用,治疗前列腺癌。***他***口服给药,经肝脏代谢成活性产物2-羟基***他***,与受体结合,半衰期8小时。阻断双氢睾***与雄激素受体的结合,抑制雄激素对前列腺的生长刺激作用。受体拮抗剂类非类固醇类药物尼鲁米特口服吸收完全,与受体作用持久,半衰期50小时,代谢主要在乙内酰脲环和***上。受体拮抗剂类非类固醇类药物