文档介绍：【药品名称】通用名:丙磺舒片英文名:ProbenecidTablets汉语拼音:BinghuangshuPian本品主要成分及其化学名称为:本品主要成分为丙磺舒,其化学名为对-[(二丙氨基)磺酰基]苯甲酸。其结构式为:分子式:C13H19NO4S分子量:【性状】本品为白色片。【药理毒理】(1)抑制尿酸盐在肾小管的主动重吸收,增加尿酸盐的排泄,降低血中尿酸盐的浓度,从而减少尿酸沉积。防止尿酸盐结晶的生成,减少关节的损伤,亦可促进已形成的尿酸盐的溶解。本品无抗炎、镇痛作用,用于慢性痛风的治疗。(2)可以竞争性抑制弱有机酸(如青霉素、头孢菌素)在肾小管的分泌,从而可以增加这些抗生素的血浓度和延长它们的作用时间。可作为抗生素治疗的辅助用药。(3)急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为1600mg/kg。【药代动力学】口服后吸收迅速、完全。血浆蛋白结合率为65%~90%,主要与白蛋白结合。成人一次口服1g,2~4小时血药浓度达峰值,血药峰值浓度为30mg/ml以上;一次口服2g时4小时达峰值,血药峰值为150~200mg/ml,小儿按体重一次口服25mg/kg,3~9小时血药浓度达峰值。T1/2随用药量而改变,~8小时,2g为6~12小时。排尿酸有效血药浓度需100~200mg/ml。本品在肝内代谢成羧基化代谢物及羟基化合物,这些代谢物均具有促尿酸排泄的活性。代谢物主要经肾排出,在24~48小时中约有5%~10%的给药量以原形排出。【适应症】用于(1)高尿酸血症伴慢性痛风性关节炎及痛风石,但必须①肾小球滤过滤大于50~60ml/分钟;②无肾结石或肾结石史;③非酸性尿;④不服用水杨酸类药物者。(2)作为抗生素治疗的辅助用药,与青霉素、氨苄西林、苯唑西林、邻氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用时,可抑制这些抗生素的排出,提高血药浓度并能维持较长时间。【用法用量】口服(1)慢性痛风的高尿酸血症:,一日2次,,一日2次。(2)增强青霉素类的作用:,一日4次。2~14岁或体重在50kg以下儿童,/m2,/m2,一日4次。【不良反应】(1)胃肠道症状如恶心或呕吐等,见于约5%的服用者。偶可引起消化性溃疡。(2)能促进肾结石形成,~。大量饮水并同服碱化尿液的药物,以防肾结石。(3)本品与磺胺出现交叉过敏反应,包括皮疹、皮肤瘙痒及发热等,但少见。(4)偶引起白细胞减少、骨髓抑制及肝坏死等少见不良反应。【禁忌症】(1)对本品及磺胺类药过敏者。(2)肾功能不全者。(3)伴有肿瘤的高尿酸血症者,或使用细胞毒的抗癌药、放射治疗患者,均不宜使用本品,因可引起急性肾病。【注意事项】(1)下述人员不宜服用本品:老年人、肝肾功能不全、活动性消化性溃疡或病史及肾结石等。(2)痛风性关节炎急性发作症状尚未控制时不用本品;如在本品治疗期间有急性发作,可继续应用原来的用量,同时给予秋水仙碱或其他非甾体抗炎药治疗。(3)服用本品时应保持摄入足量水分(日2500ml左右),防止形成肾结石,必要时同时服用碱化尿液的药物。(4)治疗痛风性关节炎,如患者有轻度肾功能不全,而24小时尿酸排泄量又未超过700m