文档介绍：冰片-薄荷脑低共熔物对纳米粒鼻腔给药载药入脑的影响柴国宝,夏爱晓,蔡鑫君,魏颖慧,冯健,李范珠*(浙江中医药大学药学院,杭州,310053)摘要目的:考察中药冰片-薄荷脑低共熔物对神经毒素纳米粒鼻腔给药吸收入脑的影响。方法:采用125I同位素标记法,以清醒自由活动大鼠为实验模型,运用脑微透析取样技术,测定脑内神经毒素浓度的变化,并应用药动学软件计算药动学参数。结果:中药冰片-薄荷脑低共熔物纳米粒脑药动学符合二室模型,Tmax、Cmax、AUC、t1/2(β)、、·h/mL、,其入脑的速度与程度均优于单用薄荷脑或者冰片。结论:神经毒素纳米粒在冰片-薄荷脑低共熔物作用下,可显著增加其鼻腔吸收入脑的药量,且能较快达到峰浓度,消除缓慢。关键词:冰片-薄荷脑低共熔物;纳米粒;鼻腔给药;脑药动学Effectofborneol/mentholumeutecticmixtureonnasal-braindeliveryofneurotoxinloadednanoparticlesCHAIGuo-bao,XIAAi-xiao,CAIXin-jun,WEIYing-hui,FenJian,LIFan-zhu*(CollegeofPharmacy,ZhejiangUniversityofTraditionalChineseMedicine,Hangzhou,310053)ABSTRACTObjectiveToinvestigatetheabsorptionenhanceneffectofborneol/mentholumeutecticmixture(BO/ME)onnasal--movingrats,thecounterperminute(cpm)ofdialysatesinrightPAGofNT-loadednanoparticleswiththeBO/ME(BO/ME-NT-NP),radiolabeledwithsodium125I-Iodide,weremeasuredinagamma-,-NT-NPcouldbeabsorbedintothebrain,muchbettertoNT-NPandthe[基金项目]国家自然科学基金项目(30772793),浙江省卫生高层次创新人才培养工程[作者简介]柴国宝,男,硕士研究生,研究方向:药物新剂型与新技术,Tel:(0571)86613726*[通讯作者]李范珠,教授,博士生导师,Tel:(0571)86633030Fax:(0571)86613606Email:******@1nanoparticleswithborneolormentholumonly,,cmax,AUC,t1/2(β),,·h/mL,,NTcouldbesignificantlyincreasedinthebrainwiththehelpofnanopartilcesascarriers,andthetimetomaximalconcentrationwasshort,:bornel/mentholumeutecticmixture;nanoparticles;intranasaladminister-ation;ic纳米药物载体系统具有靶向、缓释、保护药物等多重作用。前期实验表明[1-2]:纳米粒作为神经毒素(Neurotoxin,NT)的载体,既能保持药物的活性,又能增加药物的脑内含量。临床上,NT主要的给药方式为肌内注射[3],但起效慢(3~5h),难以满足临床要求。鼻腔给药是近年来研究较多的有望成为多肽类药物注射给药替代途径的新型药物传输系统之一[4-5]。但鼻腔黏膜吸收能力有限且清除较快,为了提高NT的生物利用度,必须加入吸收促进剂。冰片和