文档介绍：坦罗莫司中文说明书【药物名】Temsirolimus【商品名】Torisel【通用名】坦罗莫司/替西罗莫司【美国初次批准】2007年5月30【靶点】mTOR【分子结构】分子式:C56H87NO16分子量为:【生产公司】辉瑞公司【适应症】TORISEL是适用于晚期肾细胞癌的治疗。【剂量和药物管理】(1)晚期肾细胞癌:对晚期肾细胞癌TORISEL的推荐剂量是25mg,历时30-60min输注,每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。(2)预先给药:每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯***(或其他抗组***剂),历时约30min。(3)剂量调整:当中性粒细胞绝对计数(ANC)<1,000/mm3,血小板计数<75,000/mm3,或NCICTCAE3级或更大不良反应时,暂停给药。一旦毒性已解决至2级或更低,可恢复Torisel给药,以5mg/周的梯度对剂量进行调整,并保证给药剂量不低于15mg/周。(4)调整剂量指导原则:肝受损:肝受损患者需谨慎使用。如在有轻度肝受损患者中(胆红素>1–×ULN或AST>ULN且胆红素≤ULN)必须给予TORISEL,减低TORISEL剂量至15mg/周。在胆红素>×ULN患者中禁止使用TORISEL。同时用强CYP3A4抑制剂:应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(如***康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、印地那韦、奈法唑***、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、和伏立康唑)。葡萄柚汁也可能增加血浆西罗莫司的浓度(西罗莫司脂化物的一种主要代谢物)和应避免。如患者必须同时给予一种强CYP3A4抑制剂,根据药代动力学研究,。TORISEL的这个剂量预计调整AUC至无抑制剂观察到的范围。但是,在接受强CYP3A4抑制剂患者没有用这个剂量调整的临床资料。如终止强抑制剂,患者需要进行1周的清除期,方可将Torisel的剂量调整到接受强CYP3A抑制剂之前的用药剂量。同时用强CYP3A4诱导剂:应避免同时用强CYP3A4诱导剂(如地塞米松,苯妥英,卡马西平,利福平,利福布汀,rifampacin)。如患者必须同时给予一种强CYP3A4诱导剂,根据药代动力学研究,应考虑TORISEL剂量从25mg/周增加直至50mg/周。TORISEL的这个剂量预计调整AUC至无诱导剂观察到的范围。然而临床上没有接受强CYP3A抑制剂时剂量调整的相关数据。如终止强诱导剂,患者需要进行1周的清除期,方可将Torisel的剂量调整到接受强CYP3A诱导剂之前的用药剂量。(5)制备:给药前用肉眼观察容器中是否有颗粒物质和变色。输注用的Torisel稀释液应储存在瓶内(玻璃,聚丙烯)或塑料袋(聚丙烯,聚烯烃)并通过聚乙烯给药装置给药。注射用的25mgTorisel在注射之前需根据美国药典USP的要求进行进一步稀释。稀释液的制备过程须在无菌条件下进行。制备第一步:制备浓缩液-。所得溶液浓度为30mg/3mL(10mg/mL).,溶液为无色至浅黄色,肉眼观察不到固体颗粒。浓缩液-稀释液混合物可以在低于25℃的条件下稳定长达24小时。制备第二步:-