文档介绍：商品名:亚莫利?/Amaryl?英文名:GlimepirideTablets汉语拼音:GeliemeiniaoPian通用名:格列美脲片【理化特性】,其化学名为1-[4-[2-(3-乙基-4-***-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰***基)乙基]苯磺酰]-3-(反式-4-***环己基)-脲。分子式:C24H34N4O5S分子量:【药理作用】本品活性成分为格列美脲,属口服磺脲类降糖药。用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病。格列美脲主要通过刺激胰岛b细胞释放胰岛素发挥作用。如其他磺脲类药物,格列美脲刺激胰岛b细胞释放胰岛素这一作用主要基于增加胰岛b细胞对生理浓度葡萄糖的反应性。此外,格列美脲也有明显的胰腺以外的作用,这一作用也存在于其他的磺脲类药物。胰岛素释放:磺脲类药物通过关闭胰岛b细胞膜ATP依赖性钾通道而调节胰岛素的分泌。关闭钾通道诱发b细胞膜去极,同时开放钙通道导致钙离子向细胞内流入增加,通过胞吐作用刺激胰岛素的释放。格列美脲以高交换速率同ATP依赖性钾通道相关的b细胞膜蛋白结合,其结合部位不同于传统的磺脲类药物结合部位。胰腺外活性:胰腺外效应为改善外周组织对胰岛素的敏感性,并减少肝脏对胰岛素的摄取。外周肌肉和脂肪组织摄取血液中的葡萄糖,是通过位于细胞膜的特异性转运蛋白,葡萄糖在这些组织中的转移限制了葡萄糖的利用速率。格列美脲快速增加肌肉和脂肪细胞胞浆膜活性葡萄糖转移分子的数量,从而刺激葡萄糖的摄取。格列美脲增加糖基-磷脂酰肌醇-特异性磷脂酶C的活性,这与在孤立的脂肪和肌肉细胞中药物诱导的脂肪和糖原的合成有关。格列美脲通过增加细胞内2,6-二磷酸果糖的浓度,抑制肝脏葡萄糖的产生,由此抑制糖原的生成。。格列美脲的效果是剂量依赖的和可重复的。在服用格列美脲的情况下,激烈运动时胰岛素的分泌减少这一生理反应仍然存在。无论餐前30分钟或者餐前即刻给药,其治疗效果均无显著差异。每日给药一次即可很好地控制糖尿病患者24小时的代谢。虽然格列美脲的羟基代谢产物引起健康受试者血清葡萄糖小幅度但具有统计学差异的降低,但这只是药物总体效果的一小部分。与胰岛素联合治疗与胰岛素联合治疗的资料有限。当病人使用最大剂量的格列美脲仍不能有效地控制血糖时,可开始胰岛素的联合治疗。有两项研究证实,联合治疗可获得与胰岛素单独治疗相同的代谢控制;然而,联合治疗时需胰岛素的平均剂量更低。药代动力学:吸收:格列美脲口服给药后的生物利用度是完全的。进餐时服用不影响吸收度,仅稍微减低吸收速率。(Cmax)(),并且在剂量与Cmax和AUC(时间/浓度曲线下的面积)之间存在线性关系。分布:格列美脲的分布容积非常低(),大致相当于白蛋白的分布空间,高蛋白结合(>99%),低清除率(大约48ml/min)。动物试验发现,格列美脲可分泌进入乳汁及进入胎盘。格列美脲也可少量通过血脑屏障。代谢和清除:平均血清半衰期与多个剂量给药情况下血清浓度有关,大约为5至8小时。高剂量给药后可观察到半衰期稍微延长。给予单剂放射性标记的格列美脲后,58%的放