文档介绍：通用名:苯妥英钠片汉语拼音:BentuoyingnaPian英文名:PhenytoinSodiumTablets本品的主要成份及其化学名称为:本品的主要成份为苯妥英钠,其化学名称为5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐。分子式:C15H11N2NaO2分子量:[性状]本品为白色片或薄膜衣片。[药理毒理]本品为抗癫痫药、抗心律失常药。治疗剂量不引起镇静催眠作用。,本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用,而对阵挛相无效或反而加剧,故其对癫痫大发作有良效,而对失神性发作无效。其抗癫痫作用机制尚未阐明,一般认为,增加细胞钠离子外流,减少钠离子内流,而使神经细胞膜稳定,提高兴奋阈,减少病灶高频放电的扩散。,还可抑制钙离子内流,降低心肌自律性,抑制交感中枢,对心房、心室的异位节律点有抑制作用,提高房颤与室颤阈值。,而具抗神经痛及骨骼肌松弛作用。(或)分泌胶原酶。还可加速维生素D代谢,可引起淋巴结肿大,有抗叶酸作用,对造血系统有抑制作用,可引起过敏反应,有酶诱导作用,静脉用药可扩张周围血管。[药代动力学]口服吸收较慢,85-90%由小肠吸收,吸收率个体差异大,受食物影响。新生儿吸收甚差。口服生物利用度约为79%,分布于细胞内外液,细胞内可能多于细胞外,-92%,主要与白蛋白结合,在脑组织内蛋白结合可能还高。口服后4-12小时血药浓度达峰值。主要在肝脏代谢,代谢物无药理活性,其中主要为羟基苯妥英(约占50-70%),此代谢存在遗传多态性和人种差异。存在肠肝循环,主要经肾排泄,碱性尿排泄较快。T1/2为7~42小时,长期服用苯妥英钠的患者,Tl/2可为15-95小时,甚至更长。应用一定剂量药物后肝代谢(羟化)能力达饱和,此时即使增加很小剂量,血药浓度非线性急剧增加,有中毒危险,要监测血药浓度。有效血药浓度为10~20mg/L,每日口服300mg,7-10日可达稳态浓度。血药浓度超过20mg几时易产生毒性反应,出现眼球震颤;超过30mg几时,出现共济失调;超过40mg/L时往往出现严重毒性作用。能通过胎盘,能分泌入乳汁。[适应症]适用于治疗全身强直-阵挛性发作、复杂部分性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯部分性发作(局限性发作)和癫痫持续状态。也可用于治疗三叉神经痛,隐性营养不良性大疱性表皮松解(recessivedystrophicepidermolysisbullosa),发作性舞蹈手足徐动症,发作性控制障碍(包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾患),肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等。本品也适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常,对其他各种原因引起的心律失常疗效较差。[用法用量]抗癫痫:成人常用量:每日250-300mg(-3片),开始时100mg(1片),每日二次,1-3周内增加至250~300mg(~3片),分三次口服,极量一次300mg(3片),一日500mg(5片)。由于个体差异及饱合药动学特点,用药需个体化。应用达到控制发作和血药浓度达稳态后,可改用长效(控释)制剂,一次顿服。如发作频繁,可按体重12-15mg/kg,分2-3