文档介绍：失凄年
摘要瓾光合作用光系统电子传递抑制剂是一类重要的除草剂,对动物尤其是人类具有安全性,有广阔的开发前景。本论文根据已建立的高等植物豌豆光合作用中心蛋白模型结构和前期工作经验,运用生物合理设计方法,对其中抑制希尔反应活性最好的一类化合物一氰基丙烯酸酯类除草剂的若干侧链进行修饰,以期得到抑制活性较好的化合物峁谷缦。积累此类化合物分子设计和结构与药效关系研究的经验,为今后进一步的研究奠定基础。设计合成了一系列新化合物,合成得到个中间体,均得到了核磁共振证实;个目标化合物,全部通过了核磁共振和元素分析的证实,部分化合物还得到了红外光谱的验证。对化合物进行了离体希尔反应和活体盆栽的生物活性测定。抑制活性数据表明设计结果达到了预期目的,为下一步的分子设计奠定了基础。同时论文对我们设计的一个具有自主知识产权的,高活性,手性结构的氰基丙烯酸酯类化合物,┧嵋已跻阴一泄ひ祷芯浚⑹圆捎梅谴呋废吆铣芍匾V屑涮宥苑揭酮,为峁┰稀关键词:光合作用光系统电子传递抑制剂,生物合理设计方法,希尔反应,氰基丙烯酸酯类化合物。
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学位论文作者签名:秒签字日期:州年歹月多矿日南姆乙签字目期乒∥矿/年歹月多。日巴独创性声明签字目期乒∥矿多学位论文版权使用授权书或撰写过的研究成果,也不包含为获得苤盗盘堂或其他教育机构的学位或证年露郉日本学位论文作者完全了解墨洼盘茎有关保留、使用学位论文的规定。特授权鑫鲞盘堂可以将学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检签字日期:砌』年月乡。日本人声明所呈交的学位论文是本人在导师指导下进行的研究工作和取得的研究成果,除了文中特别加以标注和致谢之处外,论文中不包含其他人已经发表书而使用过的材料。与我一同工作的同志对本研究所做的任何贡献均已在论文中作了明确的说明并表示了谢意。索,并采用影印、缩印或扫描等复制手段保存、汇编以供查阅和借阅。同意学校向国家有关部门或机构送交论文的复印件和磁盘。C艿难宦畚脑诮饷芎笫视帽臼谌ㄋ得学位论文作者签名:导师签名:
第一章绪论人口的增加,经济的发展,科学的进步,为了满足日益增长的人口生存需要,人类向大自然无节制地索取土地、淡水、空气、矿产等一切可以利用的资源,使致对环境友好的新型农药始终是农药学科责无旁贷的任务,在今天这种形势下,变农业生产率的进一步提高,取决于农业科技的发展,特别是农药的研发和科学应渐提高;另外,由于抗药性等方面的问题,一些老品种也逐渐退出市场。由此,新农药的创制已成为农药学研究的重中之重。但是,对农药安全性,高效性及选科开展新设计方法的研究,以期快速、经济的开发合格的新型农药。当前国际上人类自从创生之日起,就以生物界前所未有的能力对自然进行着干预。随着灾的人为作用日渐增加。值得庆幸的是,人类已经意识到了其中潜藏的风险,“可持续性发展”,“人与自然的和谐相处”,已经成为我们未来追求的目标。与此同时也给我们在农药领域的研究提出了新的课题,新的挑战。寻找安全、高效、得更加紧迫。温饱问题和环境保护是人类急需解决的两大问题。一方面,随着全球人口的急剧增加,单位面积土地的人口密度在不断增大,对粮食的需求量日益增加,而用,农药在农业生产中仍具有不可替代的作用。另一方面,就食品业来讲,掀起了一场波及全球的绿色革命,农药的安全性受到了广泛的关注,这对农用化学品市场造成了不小的冲击。面对这些情况,农药行业如同腹背受敌。出于环境保护的要求,一些老品种,特别是对环境破坏性很强的品种,如一些高毒品种相继在许多国家停止使用,各个国家对新农药的审查力度日益加强,对安全性的要求日择性要求的提高,与传统研究方法命中率降低的矛盾却有增无减,这要求农药学新农药的创制战略目标是向着对环境友好的生物调控物质发展,使农药的创制具有更高的针对性,由此形成了需要综合不同学科发展前沿的高新技术。在新药的创制和开发过程中,如何寻找新的活性分子,需要一个合理的活性分子设计策略。设计策略归纳起来大致可分为以下五类:⑺婊铣缮秆 K婊铣缮秆∈切屡┮┭芯靠7⒅凶畛S玫囊恢址⑾窒导化合扬的方法。目前所使用的农药品种绝大多数都是随机合成筛选过程中发现的。但是,随机筛选的随机性决定了该方法的成功率相对较低,而创制过程中的偶然性造成了其较长的开发周期和较高的开发成本。第一章绪
的新农药品种成为当务之急。本课题组以生物合理设计为科研基础,致力于创制⒗嗤铣梢渤莆Q苌铣伞4幽掣鲆丫7⒌男乱┓肿咏峁钩龇ⅲ结构变化和修饰,谋求开发出同一系列的衍生物,或以该化合物为先导,衍生出二级先导化合物,从而开发出结构不同的新品种。但这种方法较难摆脱原有专利的覆盖。⑻烊簧锘钚晕镏省W匀唤绲纳镏掷喾倍啵诼さ慕讨校生了化学组成多样,结构不同的天然物质,化学结构新颖独特,作用方式多种多样,并具有较好的环境相