文档介绍：咪唑斯汀缓释片说明书【药品名称】咪唑斯汀缓释片【英文名称】MizolastineSustainedReleaseTablets【药品别名】本品主要成份为咪唑斯汀,化学名称为2,[[[1,[(4,***苯基)***],1氢,苯并咪唑,2,基],4,哌啶基]***,氨基],4(3氢),嘧啶***。其结构式为:NNFNNHNNCH3O分子式:C24H25FN6O分子量::皿治林【性状】本品为白色包衣片。【药理毒理】***和抗过敏反应炎症介质的双重作用。体内和体外药理学试验均表明咪唑斯汀是一种强效的、高选择性的组***H1受体拮抗剂。在利用过敏反应动物模型进行的试验中,咪唑斯汀还可抑制活化的肥大细胞释放组***(,口服)以及抑制嗜中性粒细胞等炎性细胞的趋化作用(3mg/kg,口服)。同时,咪唑斯汀还抑制变态反应时细胞间粘附性分子,1的释放。药理实验显示咪唑斯汀具有抗炎活性,这可能与其具有抑制5,脂肪酶的作用有关。人体内进行的组***诱导的风团和红斑研究显示,给予咪唑斯汀缓释片10mg后,其抗组***作用迅速、强效(4小时后抑制80,症状)和持久(24小时)。长疗程给药后,未发生耐药现象。临床前及临床研究均表明咪唑斯汀在抗组***剂量下没有抗胆碱能作用和镇静作用。,在咪唑斯汀剂量超过治疗剂量10-20倍时,仅出现对心脏复极化的影响。在对清醒的犬进行的试验显示,在70倍于治疗剂量下,心电图结果显示了咪唑斯汀与***康唑的药理学相互作用。【药代动力学】本品口服后吸收迅速,血浆浓度达峰时间(Tmax),生物利用度约为65%,药代动力学呈线性,,%。在肝功能损害的患者体内,咪唑斯汀的吸收减慢,分布相延长,药时曲线下面积(AUC)增加50,。咪唑斯汀主要在肝脏通过葡萄糖醛酸化进行代谢,其它代谢途径之一是通过细胞色素P4503A4酶形成羟基化代谢产物。本品的代谢产物均无药理活性。在与***康唑和全身性给药的红霉素合并用药的研究中,可观察到咪唑斯汀的血浆浓度有所升高,与单剂量单独口服咪唑斯汀15-20mg的血浆浓度相当。在对健康志愿者进行的研究中,未发现咪唑斯汀缓释片可与食物、华法令、***、茶碱、***羟安定或硫氮***产生具有临床意义的相互作用。【适应症】本品是长效的组***H1受体拮抗剂,适用于***或12岁以上的儿童所患的荨麻疹等皮肤过敏症状、季节性过敏性鼻炎(花粉症)及常年性过敏性鼻炎。【用法用量】口服。***(包括老年人)和12岁以上儿童:每日1次,每次1片(10mg)。或遵医嘱服用。本品为缓释薄膜衣片,不能掰开服用。【不良反应】本药可能会使个别患者产生不良反应,根据发生率由高至低依次为:–偶见:困意和乏力(通常为一过性的)、食欲增加并伴有体重增加。–罕见:口干、腹泻、腹痛(包括消化不良)或头痛。–极个别病例:低血压、迷走神经异常(可能引起晕厥)、焦虑、抑郁、白细胞计数降低、肝酶升高。–极罕见过敏反应、血管性水肿、全身性皮疹、荨麻疹、瘙痒和低血压。–有支气管痉挛以及哮喘加重的报道。但考虑到治疗人群中哮喘的发生率较高,因此尚不能确定与咪唑斯汀的相关性。–与某些抗组***药物合用时,曾观察到QT间期延长的现象,这会增加高危人群发生严重心律失常的风险。–极罕见血糖或