文档介绍：药物说明书drins-甲氨喋呤-cfda注射用甲氨蝶呤说明书来源:国家药监局公布第二批化学药品说明书【药品名称】通用名:注射用甲氨蝶呤曾用名:商品名:英文名:MethotrexateforInjection汉语拼音:ZhusheyonɡJiɑ'ɑnDielinɡ本品化学名称为:L-(+)-N-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基]***]甲氨基]苯甲酰基)谷氨酸。结构式:(参见甲氨蝶呤片)分子式:C20H22N8O5分子量:【性状】本品为黄色或棕黄色疏松块状物或粉末。【药理毒理】四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移过程受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱,本品主要作用于细胞周期的S期,属细胞周期特异性药物,对G1/S期的细胞也有延缓作用,对G1期细胞的作用较弱。【药代动力学】,1小时。血浆蛋白结合率约为50%,本品透过血脑屏障的量甚微,但鞘内注射后则有相当量可达全身循环。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐。主要经肾(约40,90%)排泄,大多以原形药排出体外;约10%通过胆汁排泄,T1/2?为1小时;T1/2?为二室型:初期为2,3小时;终末期为8,10小时。少量甲氨蝶呤及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中,可长达数月,在有胸腔或腹腔积液情况下,本品的清除速度明显减缓;清除率个体差别极大,老年患者更甚。【适应症】1(各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病;恶性淋巴瘤,非何杰金淋巴瘤和蕈样肉芽肿,多发性骨髓病。2(恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌。3(头颈部癌、支气管肺癌、各种软组织肉瘤。4(高剂量用于骨肉病,鞘内注射可用于预防和治疗脑膜白血病以及恶性淋巴瘤的神经侵犯,本品对银屑病也有一定疗效。【用法用量】1(本品用注射用水2毫升溶解,可供静脉、肌内、动脉、鞘内注射。2(用于急性白血病:肌肉或静脉注射,每次10,30mg,每周1,2次;儿童每日20,30mg/m2,每周一次,或视骨髓情况而定。3(用于绒毛膜上皮癌或恶性葡萄胎:每日10,20mg,亦可溶于5%或10%的葡萄糖注射液500ml10次为一疗程。总量80mg,100mg。中静脉滴注,一日1次,5,4(用于脑膜白血病:鞘内注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m2,***常用于5,12mg,最大不>12mg,一日1次,5天为一疗程。用于预防脑膜白血病时,每日10,15mg,一日1次,每隔6,8周一次。5(用于实体瘤(1)静脉一般20mg/m2/次。(2)亦可介入治疗。(3)高剂量并叶酸治疗某些肿瘤,方案根据肿瘤由医师判定,如骨肉瘤等。【不良反应】1(胃肠道反应,包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见,偶见伪膜性或出血性肠炎等。2(肝功能损害,包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、?-谷氨酰转肽酶等增高。3(大剂量应用时,由于本品和其他代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病,此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚至尿毒症。4(长期用药可引