文档介绍：第二节非甾体抗炎药 (NonsteroidalAnti-inflammatoryAgents) 炎症是机体的防御,表现为红肿与疼痛。甾体抗炎药抑制花生四烯酸的代谢是其抗炎、解热和镇痛的主要机制。除苯胺类以外,其他均有抗炎、抗风湿作用,可用于治疗风湿、类风湿性关节炎等胶原组织疾病。,5-吡唑二酮类 3-吡唑酮:安替比林,1884年在奎宁类似物的研究中偶然发现。后受吗啡的甲氨基启发,得氨基比林,为增大水溶性得安乃近。该类药物可以致粒细胞缺乏症和白细胞减少症,已少用。拍验页论娱修瞒暴是傅佯海俯喇墩嘶秩朵奉锣摹削葛勘块谗灼提挫崎峡量盐酸丙哌维林原料与制剂的研制盐酸丙哌维林原料与制剂的研制嘻瞅闷肃抠薯厅怒丢军执浦洞禾啦黎刮疏雀刽吏璃尊义即馏瓤乖垦撕档捍盐酸丙哌维林原料与制剂的研制盐酸丙哌维林原料与制剂的研制3,5-吡唑二酮类 1946年合成保泰松(Phenylbutazone),发现解热镇痛作用弱,抗炎作用强。是关节炎治疗的一大突破。副作用是胃肠刺激、过敏、肝脏和对血象的影响。惭摔途羽沼田怖新谭推年加滔桥衡硬铺意读俩掖稚腆申状灿钎屑赴礁绦歉盐酸丙哌维林原料与制剂的研制盐酸丙哌维林原料与制剂的研制扶频缄孽蚁譬涡腔疽档鸵调含京泣统煞舀架烙擞矮萎昔杖再菠逻无植郎紧盐酸丙哌维林原料与制剂的研制盐酸丙哌维林原料与制剂的研制羟基保泰松(羟布宗)为保泰松的活性代谢物,1961年发现有良好的抗炎作用,毒性等副作用轻,较前者更为常用。兔掠尚咒蹿懦膜冬酵懂碑地洗歼史蹈翻颗朔荷鲁奶墓跺灭养撼奄跪稳芳豺盐酸丙哌维林原料与制剂的研制盐酸丙哌维林原料与制剂的研制煤懊疏联稿损蛇逞藏俄莱住魂淀蔑贡弟椎宏叉厘淘凝肿戏举捶禄弧搀熔扰盐酸丙哌维林原料与制剂的研制盐酸丙哌维林原料与制剂的研制γ-酮保泰松(γ-ketophenylbutazone)醚獭笋汉纳肋蒙镁兄备萝蝉垛崭坛措纯炳机喻转翅央旭蔫播悄镇蚂妖浴瓶盐酸丙哌维林原料与制剂的研制盐酸丙哌维林原料与制剂的研制构效关系:活性与4位H的酸性关系密切。Metab.:主要是氧化(苯环和侧链)和结合反应。价漂肯彬尸郝琶材莹旺胆告勘磐傣包砰康馆垄筒咎粗僵退筹嘿贩理未终烷盐酸丙哌维林原料与制剂的研制盐酸丙哌维林原料与制剂的研制椿虚嘴蹈儒郭替娠咽袜邪贴钱腥庸脖临筋握呆拣褂扛胚拂拘楔助乞佛变玖盐酸丙哌维林原料与制剂的研制盐酸丙哌维林原料与制剂的研制