文档介绍：北京大学药学院药物化学期末考试卷
一、单选题(每题1分,共11分)
1、下列有关手性药物的描述不正确的是
,所以其L-和D-异构体吸收的速率和数量是相同的。
。前者主要与酸性药物结合,而后者主要与碱性药物结合。
,则代谢转化的立体选择性较低。
-芳基丙酸类非甾体抗炎药S和R型异构体对环氧合酶的体外抑制活性差别很大,但在体内的活性差异却很小。这是因为在体内发生了单向的手性代谢转化,由低活性的R构型转变成S构型。
2、新药研发过程不包括下列
,设计实验方案并实施之,获得NCE ,获得IND
(或临床验证),获得NDA ,临床药理和市场推广
3、下列概念正确的是
。
,称作孪药。
,具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构,即为经典生物电子等排体。
,当在体内起作用后,转变成无活性和无毒性的化合物。
4、有机膦杀虫剂中毒是由于
5、
6、可乐定
7、Loratadine
8、Ketotifen Fumarate
9、(5α,17β)-17-甲基-2¢H-雄甾-2-烯并[3,2-c]-吡唑-17-醇
10、雷洛昔芬是
11、抗高血压药福辛普利(Fosinopril)前药的特点是
二、填空题(每空1分,共21分)
1、我国药品管理法明确规定,对手性药物必须研究的药代、药效和毒理学性质,择优进行临床研究和批准上市。
2、寻找先导化合物的途径是多种多样的,可以从天然产物的生物活性成分获得先导物,例如(先导物名称)具有缺点,对此进行优化得到(新药物名称),临床用于治疗;还可以将人体内源性活性物质作为先导物,例如(先导物名称),对其进行优化得到(新药物名称),临床用于治疗。
3、硫酸沙丁胺醇的化学结构为_____________________________。从结构推知,它属于β受体激动剂,具有较强的______ ____作用。
4、写出下列药物的化学名
5、写出下列药物的化学结构
(17b)-17-羟基-17-甲基雄甾-4-烯-3-酮
6、分析的化学结构,其结构的________ _______部分与乙酰胆碱相似,其作用机理是_______ _______。
7、根据在体内的作用方式,可把药物分为两大类,一类是药物,另一类是药物。8.、标准的Hansch方程是。
9、 Hansch方法常用的三类参数是, , 。
10、用于测定脂水分配系数P值的有机相溶剂是。
三、举例解释下列名词(举例写药名,不用写结构,每题3分,共18分)
Prodrug
Structure-based drug design 3、CADD 4、Pharmacophoric conformation
Selective estrogen receptor modulators6、proton pump inhibitors
四、讨论题(共50分)
1、根据下图给出的苯二氮卓类镇静催眠药的对映体活性规律,可以得出哪些经验性结论(只写结论即可。6分)。
2、某先导物结构如下,现欲对其进行前药修饰,分析可能的途径,写出修饰后药物的结构式及其可能具有的特点(7分)。
3、假设你参与抗SARS病毒新药研究,首先须拟定研究方案。面对这一无现有药物的新疾病,你该如何着手寻找先导物和有效药物?提示一,从对因(抗病毒)和对症(抗炎)两方面考虑;提示二,寻找先导物的途径有很多,并非都适用于此项工作。回答时不要完整方案,也不能仅列出标题,要简述具体思路(10分,回答出色可加3