文档介绍：注射用阿奇霉素说明书【药品名称】通用名:注射用阿奇霉素商品名:英文名:AzithromycinforInjection汉语拼音:ZhusheyongAqimeisu本品主要成分为阿奇霉素,其化学名称为(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脱氧-3-C-***-3-O-***-?-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七***-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15***。其化学结构式:分子式:C38H72N2O12分子量:【性状】本品为白色或类白色疏松块状物。【药理毒理】阿奇霉素为15元环大环内酯类抗生素。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用,包括:革兰阳性需氧菌、金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β溶血性链球菌)、肺炎(链)球菌、?溶血性链球菌(草绿色链球菌)和其他链球菌、白喉(棒状)杆菌。本品对于耐红霉素的革兰阳性细菌,包括粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。革兰阴性需氧菌:流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。本品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定,并需作敏感性测定:大肠埃希菌、伤寒沙门菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。厌氧菌:脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。性传播疾病微生物:梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌。其他微生物:包括特南包柔螺旋体(Lyme病体)、肺炎支原体、人型支原体、解脲交原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。下列革兰阴性菌通常是耐药的:变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、假单胞杆菌。作用机制与红霉素相同,主要与细菌核糖体的50S亚单位结合,抑制依赖于RNA的蛋白合成。【药代动力学】,连续2~5日,平均血浆峰浓度(Cmax)±,平均血浆谷浓度(Cmin)±,±﹒h/ml。单次静脉滴注阿奇霉素1~4g,滴注时间大于2小时,其清除率(CLt)和表观分布体积(Vd)/kg。本品在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同期血浓度的10~100倍,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。,连续5日,第1次给药后的24小时内约11%的给药量以原形从尿液中排出,第5次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为14%。此外,阿奇霉素可经胆道以原形(胆汁内可见高浓度的阿奇霉素)及10种代谢物排出。阿奇霉素的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低,,血清蛋白结合率为15%;当血药浓度为2μg/ml时,血清蛋白结合率为7%。阿奇霉素单剂给药后的血消除半衰期(t1/2β)为35~48小时。【适应症】本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染:、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、肺