文档介绍：*立普妥 产品说明书 (2007年3月版)*学习要点立普妥的药效学机制主要药代动力学特点总体安全性肝脏和骨骼肌安全性禁忌使用的临床情况主要的药物相互作用*专业术语的缩写Cmax:血浆达峰浓度Tmax:血浆浓度达峰时间AUC:血药浓度-时间曲线下面积T1/2:血浆消除半衰期TC:总胆固醇LDL-C:低密度脂蛋白胆固醇TG:甘油三酯HDL-C:高密度脂蛋白胆固醇VLDL-C:极低密度脂蛋白胆固醇CK:肌酸磷酸激酶*减少肝脏胆固醇的合成立普妥:HMG-CoA还原酶抑制剂LDL的代谢和清除增加VLDL转化成LDL的量减少LDL受体上调VLDL的产生减少TC,LDL-C和TG减少立普妥(阿托伐他汀钙) 他汀作用机制*立普妥的主要药代动力学(总结)Tmax血药浓度达峰时间:1-2小时T1/2平均血浆清除半衰期:14小时活性代谢产物:邻羟和对羟对HMG-CoA还原酶抑制活性半衰期为20-30小时由肝脏的细胞色素酶P4503A4代谢,原药及代谢产物主要从胆汁中排泄,<2%经尿排泄肾功能不全对药物浓度和降脂疗效无影响肝功能不全减少药物清除,增加血药浓度*立普妥强效降脂作用的 作用机理是什么?立普妥的平均血浆清除半衰期为14小时,明显优于其他他汀类药物(2-3小时)。同时,立普妥的活性代谢产物作用时间更可长达20-30小时,即对HMG-CoA还原酶的抑制作用明显延长,这更是其他他汀类所不具备的*其他他汀类药物晚上服用,为什么 立普妥在一天的任何时间服用均可?其机理在于:T1/2长,母体药物及其活性代谢产物的作用时间长(20--30小时)不受食物的影响任何时间服用,其降低LDL-C的效果是一样的*混合型高脂血症患者, 是首选立普妥还是联合用药?10-80mg/日:总胆固醇30%-46%,低密度脂蛋白胆固醇41%-61%,载脂蛋白B34%-50%,甘油三酯14%-33%,不同程度地升高高密度脂蛋白胆固醇立普妥的全面调脂作用已表明:立普妥单药可有效治疗混合型高脂血症,在产品说明书中有关适应症部分也已明确列出*如何服用立普妥?常用的起始剂量为10mg,每日一次剂量调整时间间隔应为4周或更长本品最大剂量为每天一次80mg可在一天内的任何时间一次服用不受进餐影响*若用立普妥调脂治疗4-6周已达标, 以后维持量是多少?是否需长期治疗?病人在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整治疗2周内可见明显疗效,治疗4周内可见最大疗效。长期治疗可维持疗效依据《中国血脂异常防治建议》中第四部分(治疗进程监测),达标后即继续治疗并定期监测有关指标。根据病人的具体情况确定是否进行剂量调整