文档介绍：头孢拉定Cefradine【其它名称】泛捷复、环己烯胺头孢菌素、环己烯头孢菌素、环烯头孢菌素、己环胺菌素、君必青、菌必清、克必力、水环己烯胺头孢菌素、头孢?号、头孢环己烯、头孢菌素6号、头孢菌素?、头孢拉定钠、头孢雷定、头孢六号、头孢瑞丁、先锋6号、先锋?号、先锋定、先锋六号、先锋霉素6号、先锋霉素?、先锋霉素?号、先锋瑞丁、新达德雷、一水环己烯胺头孢菌素、佑益赐福、瑞定、Cefradinum、Cefran、Ceffasol、Cefro、Cepdine、Cepharadine、CepharadineSterile、Cephradine、Eskacef、Sefril、SefrilVelosef、SodiumCefradine、Velosef、VelosefVial【临床应用】本药适用于治疗敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、生殖泌尿道感染及皮肤软组织感染等。【药理】1(药效学作用机制头孢拉定为第一代头孢菌素。其作用机制是通过与细菌细胞一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)相结合,抑制细菌分裂细胞的胞壁合成。头孢拉定抑制细菌细胞壁合成的机制是使细菌合成渗透性不稳定的缺陷细胞壁;其另一个作用机制可能是抑制细胞分裂所需的胞壁水解酶的抑制因子,进而促使细菌胞壁崩解。头孢拉定为广谱抗生素,对大多数革兰阳性及阴性菌均有杀菌作用,其作用特点是:(1)对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌(耐甲氧西林金色葡萄球菌除外)的抗菌作用强于第二代和第三代头孢菌素;对革兰阴性菌的作用不及第二代头孢菌素,更不及第三代头孢菌素。(2)对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,但对金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶的稳定性优于第二代和第三代头孢菌素。抗菌增对本药敏感的细菌有:金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、A组溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯杆菌属、嗜血流感杆菌、痢疾杆菌、沙门菌属、奈瑟菌等。铜绿假单胞菌、耐药肠杆菌和厌氧菌对本药耐药。2(药动学头孢拉定口服后吸收迅速,肌内注射吸收虽然较口服差,但持续时间较久。,1小时后血药浓度达峰值,约为ll-18μg,ml;,1-2小时后血药浓度达峰值,约为6μg,ml;,5分钟后血药浓度为46μg,ml。药物吸收后在组织及体液内分布良好。本药在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可达有效抗菌浓度,在肝组织中药物浓度与血药浓度相等,但脑组织中浓度仅为血药浓度的5,-10,;脑脊液中浓度更低(静脉滴注2-4g,-)。本药可以少量分泌入乳汁中,也可透过胎盘屏障,,羊水中浓度约为l-3μg,ml。头孢拉定血清蛋白结合率较低,约为6,-10,,半衰期约为1小时。本药在体内很少代谢。,24小时尿排出量超过给药量的99,;肌内注射后6小时尿中排出量约为给药量的66,;静脉注射后6小时尿排出量超过给药量的90,;另有少量药物可随胆汁排泄。血液透析和腹膜透析可有效清除药物。【注意事项】1(交叉过敏对一种头孢菌素过敏者对其它头孢菌素类药也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物过敏者也可能对头孢菌素过敏。2(禁忌症(1)对本药或其它头孢菌素类药过敏者。(2)有青霉素过敏性休克史者。3(慎用