文档介绍：[考试]盐酸西布曲明胶囊说明书盐酸西布曲明胶囊说明书【药品名称】通用名:盐酸西布曲明胶囊曾用名:商品名:英文名:SibutramineHydrochlorideCapsules汉语拼音:YɑnsuɑnXibuquminɡJiɑonɑnɡ本品主要成份为:盐酸西布曲明。其化学名称为:(?)N-{1-[1-(4-***苯基)环丁基]-3-***丁基}-N,N-二甲***盐酸盐一水合物。结构式:分子式:CHClN?HCl?HO12262分子量:【性状】本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色粉末。【药理毒理】本品为作用于中枢的肥胖症治疗药。主要通过其***类(仲***和伯***类)代谢产物而产生作用,其主要机理为抑制去甲肾上腺素、5-羟色***和多巴***的再摄取而增强饱食感,而对去甲肾上腺素、5-羟色***和多巴***的释放无明显影响。研究还表明,本品及其***类活性代谢产物无明显抗胆碱、抗组***和单***氧化酶抑制作用。【药代动力学】口服吸收迅速,单次服药平均最少可吸收77%,,口服清除率为1750L/h,半衰期为11小时。经肝脏首过效应,被肝脏的细胞色素P(3A)同4504工酶代谢为具有药理活性的代谢物单和双去***的M和M,这些活性代谢物进一步羟基12化和结合代谢为非药理活性代谢物M和M。血浆中药物原形及其代谢产物的浓度分别为56原形3%、M6%、M12%、M52%、M27%。M和M的血浆浓度在服药后3,4小时内可125612达峰值,服药4天内M和M的血浆浓度达到稳态,浓度是单次服药的2倍。M和M的1212半衰期分别为14和16小时,多次给药后半衰期无变化。在治疗剂量下,药物原形、M、1M的人血浆蛋白结合率分别为血药浓度的97%、94%、94%。口服药物经肠道吸收后,可2迅速、广泛地分布到组织中,肝脏和肾脏中浓度最高。单次服药后大约85%(68%,95%)由尿和粪便排泄。M和M主要经肝脏排泄;M和M主要经肾脏排泄,尿中没有原形成1256分。【适应症】用于饮食控制和运动不能减轻和控制体重的肥胖症治疗。推荐用于体重指数(BMI)?30kg/m,或?28kg/m同时伴有其他危险因素如糖尿病、血脂异常等的肥胖症患者。2222注:BMI(kg/m),体重(kg)/身高平方(m)【用法用量】推荐剂量为每天服药1次,一次10mg,早晨单独服用或与早餐同时服用。如体重减轻不明显,4周后剂量可增加至每天15mg,若患者无法耐受10mg/日剂量,可降至5mg/日。不推荐使用15mg/日以上的剂量。【不良反应】1(见不良反应有:口干、厌食、失眠、便秘等。2(其他发生率?1%的不良反应有发热、心率增快、血压升高、呼吸困难以及腹泻、胃肠炎等。3(本品可以引起肝功能异常,常随进一步的治疗而消失,尚有明确的剂量,反应关系。4(另外还可见肢体痉挛、张力增加、思维异常、癫痫发作、间质性肾炎、月经紊乱、外周性水肿;关节炎、皮肤瘙痒、感觉异常、弱视等反应。【禁忌】1(接受单***氧化酶抑制剂(MAOI)治疗的患者。2(接受其他中枢性食欲抑制药治疗的患者。3(神经性厌食的患者。4(对本品成分过敏的患者。5(血压不能控制或控制不好的高血压患者。6(有冠心病、心衰、心律失常和中风的患者。7(严重肝、肾功能不全的患者。【注意事项】1(肥胖症的治疗应以饮食控制和运动为基础。2(库欣综合征及甲状腺功能低下引起的肥胖者