文档介绍：影响核酸生物合成的药物阿糖胞苷注射液说明书-FH科鼎有限公司药品名称通用名:阿糖胞苷注射液a   商品名:赛德威                                           本品主要成份为:阿糖胞苷,其化学名称为:1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮盐性状     阿糖胞苷注射液为无色澄明溶液药理毒性 阿糖胞苷为合成的嘧啶核苷酸,它在细胞内转化为核苷酸三磷酸阿糖胞苷。阿糖胞苷确切的作用机理尚不明了,但三磷酸阿糖胞苷可能会通过抑制DNA多聚酶来抑制DNA的合成。阿糖胞苷的作用是细胞周期特异性的,并已证明在体外有抗病毒作用。药物代谢动力学阿糖胞苷口服无效。它迅速而广泛地分布到组织中。阿糖胞苷通过血脑屏障的量非常有限,但可明显通过胎盘。快速静脉输注后,阿糖胞苷的血浆浓度以双相方式消减,初始的分布相半衰期为10分钟,消除相半衰期为1-3小时。     阿糖胞苷代谢迅速,主要在肝脏变为无活性的代谢物1-β-D-阿拉伯喃糖基尿嘧啶。应用剂量的70%-80%于24小时内由尿排出;90%以代谢物的方式排出,10%为药物原形。适应症 阿糖胞苷可以单用或联合其它化疗药物,适用于白血病的诱导缓解,尤其适用于成人或儿童的急性粒细胞性白血病。阿糖胞苷也可用于急性淋巴细胞性白血病、慢性粒细胞性白血病及红白血病的诱导缓解,也可用于脑膜白血病及其它脑膜恶性肿瘤的治疗和维持治疗。用法用量 口服无效,阿糖胞苷可用于各种肠外途径给药,如皮下或静脉输注,可推注,可持续静脉滴注,也可作鞘内注射。注意,阿糖胞苷注射剂100mg/ml是高渗的,因此不适于鞘内注射。在部分患者中,注射或输注部位可发生血栓性静脉炎。皮下注射部位较少发生疼痛或炎症。皮下注射部位可选择不同的脂肪组织:腹部、股部、侧腹部。在大多数情况下,药物的耐受性良好。迅速静脉注射与缓慢静脉滴注相比,前者对高剂量的耐受性更好。这种现象可以解释为,当快速静注时,敏感的肿瘤细胞短时间地暴露于高浓度的药物中,而后药物迅速失活。正常细胞和肿瘤细胞对这两种用药方式的反应基本相同,目前并未发现哪一种方式更有优势。现有的临床经验表明,阿糖胞苷治疗的成功更多地取决于日-日剂量调整的熟练程度,以在可耐受的情况下最大程度地杀灭白血病细胞,而不是在治疗开始时选择基础的治疗计划。阿糖胞苷的剂量必须以临床和血液学缓解情况、患者的耐受性为基础,以期在出现最小不良反应的同时获得最理想的治疗效果。与持续静脉输注血液学毒性相同的情况下,甚至可以应用更高剂量的快速静脉注射,也因此会摸索出更有效的剂量和方法。并且,阿糖胞苷还经常与其它细胞毒性药物联合应用,因此必须调整阿糖胞苷和其它化疗药物的剂量、用法和用药顺序。以下为文献中报道的阿糖胞苷的剂量和用法。剂量方案 单药用于成人急性粒细胞性白血病的诱导缓解:阿糖胞苷200mg/m2/d,持续静脉输注24小时以上,连用5天(120小时),总剂量为1g/m2,每2周为一疗程,根据血液学反应来调整剂量。阿糖胞苷联合治疗:在进行联合化疗之前,临床医生必须了解治疗中所涉及的所有药物的现有文献报道、注意事项、禁忌症、不良反应和警告事项。阿糖胞苷+柔红霉素:阿糖胞苷     100mg/m2/d,持续静脉输注(d1~7)柔红霉素     45mg/m2/d,静脉推注(d1~3)如果白血病尚未缓解,进