文档介绍：第三节、钠、钾通道阻滞剂第三节、钠、钾通道阻滞剂与离子转运过程改变有关。与离子转运过程改变有关。此类药主要通过影响心肌细胞此类药主要通过影响心肌细胞的钠离子,钾离子等转运,纠的钠离子,钾离子等转运,纠正电生理异常而发挥作用。正电生理异常而发挥作用。通常分成:通常分成:II钠离子通道阻断剂,又分为钠离子通道阻断剂,又分为IA, IA, IB, ICIB, IC;; II II bb--受体阻滞剂受体阻滞剂III III 钾离子通道阻断剂钾离子通道阻断剂: : 钾通道阻钾通道阻断药,对各种钾离子外流通道的抑制断药,对各种钾离子外流通道的抑制作用。作用。IV IV 钠离子阻滞剂钠离子阻滞剂IA: IA: 主要与心肌细胞膜上的钠通道蛋主要与心肌细胞膜上的钠通道蛋白相结合,使钠通道狭窄或关闭,阻止白相结合,使钠通道狭窄或关闭,阻止钠离子内流,又称膜稳定剂。钠离子内流,又称膜稳定剂。有有奎尼丁奎尼丁((quinidine)quinidine),,普鲁卡因***普鲁卡因***((procainamide)procainamide)等。前者临床用于治疗等。前者临床用于治疗心房颤动,阵发性心动过速和早搏,为心房颤动,阵发性心动过速和早搏,为(8(8RR,9,9SS)-()-(++)-)-构型构型。其。其(8(8SS,9,9RR)-)-构型被构型被称为奎宁。二氢奎尼丁也应用于临床。称为奎宁。二氢奎尼丁也应用于临床。NHNMeOHOHR=vinyl,QuinidineR=Et,DihydroquinidineRHNHNMeOHOHH乙烯基碱性氮原子喹啉环基甲氧基羟基喹核碱环quinidine32567146代谢过程代谢过程主要是在几个部位发生羟基化。主要是在几个部位发生羟基化。NHNMeOHOHHOHNHNHOHHOHNHNMeOHOHHOHNHNMeOHOHHOHNHNH2NOProcainamideIIBB::轻度阻滞钠通道,缩短复轻度阻滞钠通道,缩短复极化,提高颤动阈值。极化,提高颤动阈值。有有美西律美西律((Mexiletine)Mexiletine)等。可等。可看成是氨基丙醇的醚类衍生物,看成是氨基丙醇的醚类衍生物,或苯氧乙***类化合物。或苯氧乙***类化合物。类:类:普罗帕***普罗帕***