文档介绍：[教程]依托红霉素颗粒依托红霉素颗粒依托红霉素颗粒(ErythromycinEstolateGranules)本品主要成份及其化学名称为:【性状】本品为加矫味剂的颗粒;气芳香;味甜。【药理毒理】本品属大环内酯类抗生素,为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐,对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也可对本品呈现敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性;对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。本品系抑菌剂,但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜,在接近供位(“P”位)处与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断了转移核糖核酸(t-RNA)结合至“P”位上,同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移,因而细菌蛋白质合成受抑制。本品仅对分裂活跃的细菌有效。【药代动力学】空腹或饭后口服都很快吸收,在胃酸中较稳定。蛋白结合率为90%,99%。口服后在胃肠中分解为红霉素丙酸酯,部分在血液中水解成游离的红霉素而起抗菌作用。(Cmax)于2小时到达,/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10,40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿;在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。本品有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中,但不易透过血-脑脊液屏障,脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中,胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%,20%,母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积(Vd)。游离红霉素在肝内代谢,血消除半衰期(t1/2b),2小时,,6小时。依托红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出,并进行肠肝循环,约2%,5%的口服量和10%,15%的注入量自肾小球滤过排除,尿中浓度可达10,100mg/L。粪便中也含有一定量。血或腹膜透析后极少被清除,故透析后无需加用。【适应症】1(本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药:溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎;溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎;白喉及白喉带菌者;气性坏疽、炭疽、破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌病等。2(军团菌病。3(肺炎支原体肺炎。4(肺炎衣原体肺炎。5(其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。6(沙眼衣原体结膜炎。7(厌氧菌所致口腔感染。8(空肠弯曲菌肠炎。9(百日咳。10(风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)、预防口腔或上呼吸道感染(青霉素的替代用药)。【用法用量】口服,***一日1,2g,分3,4次,儿童每日按体重20,30mg/kg,分3,4次。治疗军团菌病,***,,一日4次。用作风湿热复发的预防用药时,,一日2次。用作感染性心内膜炎的预防用药时,术前1小时口服1g,。【不良反应】1(服用本品后发生肝毒性反应者较服用其他