文档介绍：注射用替考拉宁的说明书【英文名】Teicoplanin【类别】抗生素【别名】肽可霉素,壁霉素、他格适,替考拉宁【外文名】Teicoplanin,ycin,Targocid【药理毒理】本品为与万古霉素类似的新糖肽抗生素,其抗菌谱及抗菌活性与万古霉素相似。对金葡菌的作用比万古霉素更强,不良反应更少。本品对革兰阳性菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌和大多厌氧性阳性菌敏感。药效学替考拉宁为一种新型糖肽类非肠道给药抗生素,具有强的杀菌活性。可供每天一次静脉或肌肉注射。本药抑制细胞壁合成的途径与万古霉素一样,干扰肽聚糖中新的部分的合成过程。本药通过与肽聚糖亚单位中的氨基酰-D-丙氨酰-D-丙氨酸部分结合而起效应,这种结合将正常可被细菌细胞延长和交叉一桥酸识别的部位隐藏起来。这种结合抑制两个方面:形成细胞壁链的亚单位的生长或延长将新链接到细胞壁的最终穿越一桥步骤。因此,细胞壁的整合和牢固遭损坏,细胞生长停止,细胞最后死亡。由于替考拉宁独特的作用机制,很少出现耐替考拉宁的菌株。所以对青霉素类及头孢菌素类,大环内酯类、四环素和***霉素,氨基糖苷类和利福平耐药的革兰氏阳性菌,仍对替考拉宁敏感。药动学吸收:替考拉宁口服不吸收,肌注后的生物利用度为94%。分布(血清浓度):对人静注后其血清浓度显示出两相的分布(一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布),。该相分布跟随一个缓慢的排泄,其半衰期为70-100小时。【药动学】本品口服不吸收。肌内注射tmax约2h。PB约90%。几乎全由肾脏排泄,肾功能正常成年人t1/2约45h~60h,肾功能障碍时延长,无尿患者可长达163h。【适应证】耐青霉素、头孢菌素菌及青霉素过敏的革兰阳性菌感染。【不良反应】可引起注射处持久的疼痛。亦具有耳毒性。人们对本药耐受性良好,不良反应一般轻微且短暂,很少需要中断治疗,严重不良反应罕见,已报道主要有以下不良反应:局部反应:红斑、局部疼痛、血栓性静脉炎。变态反应:皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛、过敏反应。胃肠道症状:恶心、呕吐、腹泻。血液学:嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、中粒性细胞减少、血小板减少、血小板增多。肝功能:血清转氨酶和/或血清碱性磷酸酶增高。肾功能:血清肌酐短暂升高。中枢神经系统:头晕、头痛。其他虽已报道,但尚未明确与本药是否有关的不良反应有:轻度听力下降,耳鸣和前庭功能紊乱。【相互作用】临床实践中,本药常与其他类药物同时使用,包括其他抗生素、降压药、麻醉剂、心脏病药、降糖药等,但未发现有不良的交叉反应。【用法用量】静脉注射或滴注:***,每日6mg~7mg/kg,开始2次/日,后改为1次/日。肾功能正常的***和老年人:矫形手术预防感染:麻醉诱导期单剂量静脉注射400mg。中度感染,如皮肤和软组织感染、泌尿系统感染、呼吸道感染:负荷量:第一天400mg,静脉注射1次。维持量:静脉或肌肉注射200mg,每日1次。严重感染,如骨和关节感染、败血症、心内膜炎:负荷量:静脉注射400mg,每12小时给药1次,连续3次。维持量:静脉或肌肉注射400mg,每日1次。某些临床情况,如严重烧伤感染或金黄色葡萄球菌心内膜炎病人,替考拉宁维持量可能需要达到12mg/kg。儿童用药:2月以上儿童革兰氏阳性菌感染:严重感染和中性粒细胞减少的患儿,推荐剂量为10mg/kg,前三剂量每12小时静脉注射一