文档介绍：【2017年整理】二甲双胍格列齐特说明书【药物名称】中文通用名称:二甲双胍格列齐特英文通用名称:MetforminHydrochlorideandGliclazide其他名称:度和、合维伊、力唐苏、齐致平、双胍齐特、芝润。【组成成分】本药主要成分为盐酸二甲双胍、格列齐特。【临床应用】作为2型糖尿病患者需使用盐酸二甲双胍和格列齐特联合治疗的替代治疗。【药理】,有利于控制糖尿病患者的血糖水平。盐酸二甲双胍的作用为提高肝和外周组织对胰岛素的敏感性,提高葡萄糖的摄取和利用,也可能具有改善血脂水平和纤溶蛋白活性的作用。格列齐特可刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,作用机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,从而使钾离子通道关闭,引起膜电位改变,钙离子通道开启,胞液内钙离子升高,促使胰岛素分泌;也有胰外效应,可减轻肝脏对外周组织(肌肉、脂肪)胰岛素抵抗状态,还可减轻血小板黏附、凝集,并有纤维蛋白溶解活性。。口服单方盐酸二甲双胍500mg后,血药浓度达峰时间为(?)小时,峰浓度(C)约为2μg/ml,主要经肠道吸收,生物利用度为50%-60%,与max血浆蛋白结合率小于5%,主要分布在胃肠道壁内、肾、肝和唾液内,不经肝脏代谢,大部分以原形经肾脏排泄,消除半衰期为(?)小时。口服单方格列齐特后,血药浓度达峰时间为3-4小时,蛋白结合率为92%,经肝脏代谢,随尿排出。【注意事项】(1)对二甲双胍或格列齐特过敏者。(2)由心源性休克、心肌梗死、败血症引起的肾脏疾病或肾功能不全(血清肌酸酐男性?、女性?)者。(3)需药物治疗的充血性心力衰竭者。(4)急、慢性代谢性酸中毒(包括糖尿病性***症酸中毒)患者。(5)1型糖尿病患者。(6)肝功能不全者。(7)静脉肾盂造影或动脉造影前、重大手术及低血压和缺氧者。(8)酗酒者。(9)孕妇。(10)哺乳期妇女。(11)儿童。。。。(1)用药期间应检查肾功能(尤其高龄患者)、肝功能、血糖,并进行眼科检查等。(2)服药期间发现一些临床疾病(尤其迷走神经疾病),应检查血浆电解质、***体及血糖水平。(3)与抗癌药合用时,应定期做凝血功能检查。【不良反应】,临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍。、肝功能损害。、恶心、恶吐、胃痛不适、口中有金属味。、粒细胞减少(表现为咽痛、发热、感染)、血小板减少(表现为出血、紫癜)等;亦可减少肠道吸收维生素B,使血红蛋白减少,产生巨幼12红细胞贫血。、疲倦、头晕、头痛、皮疹。【药物相互作用】?药物-[如阿米洛利、***、吗啡、普鲁卡因***、奎尼丁、奎宁、雷尼替丁、三***苯喋啶、甲氧苄啶(TMP)、万古霉素]因竞争肾小管转换系统而增强二甲双胍的药理作用,口服西咪替丁可使二甲双胍血浆浓度和峰值及整个血药浓度均增加60%、血浆和全血曲线下面积(AUC)增加40%、单剂量的消除半衰期无变化,故服用从近曲小管分泌的阳离子药物时,应密切监测并调整用药剂量。,而二甲双胍对硝苯地平的影响较小。,可相互升高C、AUC、对肾脏清除max率影响不明显。(如水杨酸盐、磺酰***类药、***霉素、丙磺舒等)对二甲双胍的影响较小,而磺酰脲类药(格列齐特)与血清中蛋白结合率高,比二甲双胍更易于与上述药物发生相互作用。、某些强蛋白抑制药、水杨酸类药、磺酰***类药可增强磺酰脲类药(格列齐特)的降血糖作用。,有引起更为强烈的低血糖反应的报道。,发生低血糖的危险性增加。、皮质类固醇类药、酚噻嗪类药、甲状腺素类药、性激素、口服避孕药、苯妥英钠、烟酸、拟交感神经药、钙离子通道阻滞药、异烟肼可产生难以控制的高血糖,与本药同时使用,应注意血糖水平,停药时,应注意是否出现低血糖。?药物-酒精/尼古丁相互作用与乙醇同时使用时,发生低血糖的危险性增加,故用药期间避免过量饮酒。【给药说明】、肾功能不全可使盐酸二甲双胍和格列齐特的血药浓度升高,还可能减弱糖异生作用,这些均增加低血糖的危险性。,药物积聚和乳酸性酸中毒的危险性随着肾功能损害的程度而增加,应慎用影响肾功能或二甲双胍消除的药物。3