文档介绍：替硝唑胶囊说明书【药品名称】通用名:替硝唑胶囊商品名:英文名:TinidazoleCapsules汉语拼音:TixiaozuoJiaonang本品主要成分为替硝唑。其化学名为2-甲基-1-[2-(乙基磺酰基)乙基]-5-硝基-1H-咪唑。其化学结构式为:分子式:C8H13N3O4S分子量:【性状】本品为胶囊剂。【药理毒理】本品对原虫及厌氧菌有较高活性。对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌等具抗菌活性,2~4mg/L的浓度可抑制大多数厌氧菌;微需氧菌、幽门螺杆菌对其敏感;对阴道滴虫的MIC与甲硝唑相仿,其代谢物对加得纳菌的活性较替硝唑为强。本品的作用机制尚未完全阐明,厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基被还原成一种细胞毒,从而作用于细菌的DNA代谢过程,促使细菌死亡。耐药菌往往缺乏硝基还原酶而对本品耐药。本品抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应反应,使原虫的氮链发生断裂,从而杀死原虫。【药代动力学】本品口服后吸收完全,健康女性单剂量口服2g后达峰时间(Tmax)为2小时,血药峰浓度(Cmax)为51mg/L。替硝唑排泄缓慢,口服2g后24小时、、/L。口服每日给药1g,血药浓度可维持在8mg/L以上。替硝唑在体内的分布广泛,在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达较高浓度,在肝脏、脂肪中的浓度低,在胆汁、唾液中的浓度与同期血药浓度相仿,对血-脑脊液屏障的穿透性较甲硝唑高,脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的80%,这与替硝唑的脂溶性较高有关。替硝唑可通过血胎盘屏障,在胎儿及胎盘中可达高浓度。蛋白结合率为12%。在肝脏代谢,%以原形从尿中排出。血消除半衰期(t1/2β)~,。【适应症】,如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎、牙周感染及术后伤口感染。、妇产科手术及口腔手术等的术前预防用药。、阴道滴虫病、贾第虫病、加得纳菌阴道炎等的治疗。。【用法用量】口服。:一次1g,一日1次,首剂量加倍,一般疗程5~6日,或根据病情决定。:手术前12小时1次顿服2g。:(1)阴道滴虫病、贾第虫病:单剂量2g顿服,小儿按体重50mg/kg顿服,间隔3~5日可重复1次。(2)肠阿米巴病:,一日2次,疗程5~10日;或一次2g,一日1次,疗程2~3日;小儿按体重一日50mg/kg,顿服,疗程3日。(3)肠外阿米巴病:一次2g,一日1次,疗程3~5日。【不良反应】不良反应少见而轻微,主要为恶心、呕吐、上腹痛、食欲下降及口腔金属味,可有头痛、眩晕、皮肤瘙痒、皮疹、便秘及全身不适。此外还可有中性粒细胞减少、双硫仑样反应及黑尿。高剂量时也可引起癫痫发作和周围神经病变。【禁忌症】对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病者禁用。【注意事项】、致突变作用:动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用,