文档介绍：盐酸左氧***沙星胶囊说明书【药品名称】通用名:盐酸左氧***沙星胶囊英文名:LevofloxacinHydrochlorideCapsules汉语拼音:YansuanZuoyangfushaxingJiaonang本品主要成份为盐酸左氧***沙星。其化学名称为S-(-)-9-***-2,3-二氢-3-***-10-(4-***-l-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3,-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸盐酸盐-水合物。其结构式为: 分子式:C18H20FN3O4·HCl·H2O 分子量:【性状】本品为硬胶囊,内容物为类白色或淡黄色微丸。【药理毒理】药理作用本品为氧***沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧***沙星的两倍,他的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶II)的活性,阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。本品具有抗菌谱广,抗菌作用强的特点,对大多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌使用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。毒理研究重复给药毒性:大鼠连续4周经口给予本品剂量分别为50200800mg/kg,仅见800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升:病理组织学可见肢关节表面出现轻度变性。猕猴经口给药4周,100mg/kg组动物出现流涎、腹泻、体重轻度减少和尿中PH降低。大鼠经口给药26周,80和320mg/kg剂量组动物也出现流涎、尿中PH升高。320mg/kg组动物的排粪量增加,盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药26周时,在10、25、。对关节软骨的影响:幼年和3~4周龄大鼠、4月龄猎兔犬经口给药7天,大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上剂量时,出现关节软骨病变,并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。13月龄犬,经口给药7天,在40mg/kg剂量时出现极轻度的关节毒性。但18月龄犬静脉注射14天,30mg/kg剂量时未出现关节毒性。生殖毒性:大鼠妊娠前,妊娠初期经口给药剂量到360mg/kg时,对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药,剂量达90mg/kg时,对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药50mg/kg时,未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用,也未出现致畸作用,大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时,对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。光毒性:采用长波紫外线(320-400nm)照射,以小鼠耳廓厚度变化为指标进行了光毒性研究,结果经口给药剂量达200mg/kg时,未见明显异常变化。【药代动力学】国内尚缺乏盐酸左氧***沙星片的详细药代动力学研究资料。国外左氧***沙星片的研究资料表明,健康***口服本品后的血液浓度与用药量成正比,达峰时间、血药峰浓度以及消除半衰期见下表。单剂口服左氧***沙星药代动力学参数给药量Tmax(hr)Cmax(ug/ml)T1/2(hr)100mg(饭后)±±±(饭后)