噻唑烷二酮类降糖药：罗格列酮（连载）.doc

文档介绍：噻唑烷二***类降糖药:罗格列***(连载)噻唑烷二***类降糖药:罗格列***(连载)7I6HeraldofMedicinev0l20No,l1November200l?新药介绍?噻唑烷二***类降糖药:罗格列***(连载)杜光(华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部,武汉43oo30)【关t词]罗格列***;降糖药;药理作用;临床疗效【中图分类号]R97715【文献标识码]C【文章编号】10044)781(2001)I1-O716-***直接作用于胰岛素抵抗,,,***是选择性作用很强的过氧化物酶体增殖活化受体ylPPA肘)激动药=该受体是一种蛋白质,存在于胰岛素敏感组织脂肪,,可与核醛X受体(Rx|【)(PVVm).罗格列甯的胰岛素增敏作用是通过与PPAR7结合并使之活化,,利用和脂代谢过程….罗格列******活化的PPAR)'可增强GLLrf一4的表达,使其向细胞表面移位并对胰岛素作出反应,导致葡萄糖摄取增加,?型糖尿病的啮齿类动物模型研究表明,罗格列***可降低骨骼肌,***降低高血糖,反映了外周组织(骨骼肌和脂肪组织)对葡萄糖的利用增加,以及肝糖输出减少.?型糖尿病dlatdb小鼠模型的研究发现,罗格列***早期干预可使高血糖水平降至正常,且可预防高血糖的复发….提示罗格列***使血糖得以持久控制,并具有延缓?***可增加胰腺胰岛的面积,密度和胰岛中胰岛素含量而对胰岛素的分泌无影响,通过减少细胞死亡来防止口细胞的减少J,这些证据表明罗格列***,罗格列******("脂毒"作用),:罗格列***的绝对生物利用度达99%.在健康自愿者[收稿日期】2001-05—31【佧者简介]杜光(1965一).^.副主任,硕士,主要从事药事管理与新药研究中罗格列***(AUC)无影响,而,降低约28%,,因此罗格列******的血浆半衰期(1)是3—:罗格列***的平均口服分布容积(v~tv)%,:罗格列***-击***