文档介绍：盐酸吡格列***【药物名称】中文通用名称:吡格列***英文通用名称:Pioglitazone其他名称:艾可拓、艾汀、安可妥、安克唐、安龙平、贝唐宁、吡福、顿灵、佳普喜、绛爽、卡司平、凯宝维元、可成、列洛、倩尔、瑞格临、瑞彤、泰洛平、唐敏、万成、万苏敏、维元、盐酸吡格列***、夷友、亿奈佳、ActIns、Actos、PioglitazoneHydrochloride。【临床应用】用于接受下列疗法而未得到充分疗效的2型糖尿病的患者,推断为有胰岛素抵抗性的患者:(1)仅使用饮食疗法和(或)运动疗法。(2)使用饮食疗法和(或)运动疗法加磺酰脲类药物。(3)使用饮食疗法和(或)运动疗法加α-葡萄糖苷酶抑制药。【药理】***类口服抗糖尿病药,是一种过氧化物酶体增殖因子激活剂的γ型受体(PPARγ)激动剂,具有高选择性。本药可通过激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素作用组织中的PPARγ,从而调节胰岛素应答基因的转录,控制葡萄糖的生成、转运和利用。,血药浓度达峰时间(t)约为2小时,表观分布容max积为(?)L/kg。进食不改变本药的吸收率,但t延迟3-4小时。本药max血浆蛋白结合率大于99%。通过羟基化和氧化作用而代谢,部分代谢产物仍有活性,半衰期为3-7小时,总吡格列***(吡格列***及其活性代谢产物)的半衰期为16-24小时。大部分药物以原形及代谢产物形式随粪便排出。在中、重度肾功能不全者中,本药的消除半衰期与正常人无差异;老年人与年轻人比较,总吡格列***的血药浓度无明显差异;在肝功能不全者中,总吡格列***的血药峰浓度(C)平均降低约45%,而平均曲线下面积(AUC)无差异。(1)遗传毒性:Ames试验、CHL细胞体外细胞遗传学试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验(CHO/HPRT和AS52/XPRT)、非程序性DNA合成试验和体内微核试验结果均为阴性。(2)生殖毒性:交配前和整个妊娠期,按40mg/kg(按体表面积折算,相当于临床推荐最大剂量的9倍)剂量每日经口给予本药,对雌、雄大鼠的生育力无影响。在器官形成期经口给药,大鼠剂量每日按80mg/kg、家兔每日按160mg/kg(按体表面积折算,分别相当于临床推荐最大剂量的17和40倍),均未见致畸性。大鼠经口给药剂量每日大于等于40mg/kg,可见分娩延迟和胚胎毒性,表现为着床后流产率增加、发育延迟和低出生体重。对仔鼠的功能和行为未见毒性反应。家兔经口给药剂量为160mg/kg时,可见胚胎毒性。大鼠妊娠后期和授乳期经口给药剂量为160mg/kg时,可见胚胎毒性。大鼠妊娠后期和授乳期经口给药剂量大于等于10mg/kg(按体表面积折算,相当于临床推荐最大剂量的2倍),仔鼠出生后发育延迟(体重下降)。(3)致癌性:雌、雄大鼠连续2年每日经口给药剂量63mg/kg(按体表面积折算,相当于临床推荐最大剂量的14倍),除膀胱外,其他器官未出现肿瘤。给药剂量每日大于等于4mg/kg(按体表面积折算,几乎与临床推荐最大剂量相等)时,在雄性大鼠体内发现良性和(或)恶性过渡性细胞肿瘤。这些结果与人之间的相关性尚不清楚。雌、雄小鼠连续2年每日经口给药剂量按100mg/kg(按体表面积折算,相当于临床推荐最大剂量的11倍),无器官出现肿瘤。临床试验中未发现膀胱肿