文档介绍：摘要C6修饰的嘌呤及嘌呤核苷具有广泛的生理活性,成为近年来研究的热点。比如N6一取代的腺嘌呤类化合物对真菌具有抑制作用,具有抗植物生长等生物活性;S6_取代的嘌呤类化合物具有抗肿瘤的活性,常被用做免疫试剂或治疗急性骨髓性白血病;6一卤代嘌呤类化合物不仅是合成各类抗肿瘤、抗病毒药物的原料,本身也具有一定的生物活性,,、芳基类嘌呤化合物大多具有抑制细胞生长的活性。其传统的合成方法可以归为两类:第一种是,预先功能化的亲核试剂进攻下的SN2Ar反应,即芳香亲核取代反应。SN2Ar反应为构筑C6-O,C6_S,C6-N,;第二种是,由金属Pd,Ni,Fe等催化的预先功能化的有机锡,有机硼,有机锌,(即Stille,Suzuki,Negishi,Kumadacrosscoupling),。这两种方法均有缺点但又互相补充。首先,在Su2Ar反应中,亲核试剂的范围较为狭窄,并且亲核试剂本身所带有的功能团往往会干扰预期反应的进行。其次,一些预先功能团化有机金属试剂难以制备,实验操着复杂,对湿气极为敏感。在过去的十几年,。,,从而缩短了反应路线。总之,这类反应具有操着简便,选择性高,产物收率高和无需辅助配体等优点。迄今为止,,。本文首次报道了嘌呤作为定位基导引钯催化的CArH键活化实现了对C6-芳基嘌呤及嘌呤核苷的高区域选择性地构筑CAr-CAr键,从而为嘌呤及嘌呤核苷的修饰提供了一种便捷高效的方法。同时,基于对实验结果的分析与参考相关的文献,我们对该反应的可能机理进行了阐述。此外,一些新型目标产物既丰富了嘌呤及嘌呤核苷衍生物又具有潜在的生理活性。所有目标产物结构及部分中间体结构经1HNMR,MR,HRMS表征。关键词:钯催化,,,区域选择性,定位基ABSTRACTC6-.Ⅳ.--halopurinesagenotonlythestartingmaterialsofsynthesizingvariousanti—tumorandantiviralpharmaceuticals,,C6-,,,,,C6-N,C6-,Nickel,Ferrous-catalyzedcross·anomagnesiumreagentswith6-halopurines(,Suzuki,Negishi,Kumadacrosscoupling),