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新型吡唑氧乙酸类化合物的合成和生物活性的研究.pdf

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新型吡唑氧乙酸类化合物的合成和生物活性的研究.pdf

上传人:164922429 2016/2/22 文件大小:0 KB

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新型吡唑氧乙酸类化合物的合成和生物活性的研究.pdf

文档介绍

文档介绍:摘要Y2083955近年来,毗唑类的化合物,尤其是吡唑类的芳环化合物被发现有着广泛的生物活性,已发现了许多吡唑类杀菌剂、除草剂、杀虫剂及药物等。芳氧乙酸类化合物同样具有广泛的生物活性,长期以来一直是重要的植物生长调节剂,还可作为禾本科谷物中阔叶杂草的除草剂。为此我们将两者结合设计合成了新型吡唑氧乙酸类化合物,以期发现具有生物活性的先导化合物。,***,收率在65%以上。然后进一步在N,N’.二***甲酰***溶液中FeCl3"6H20的催化作用下被空气中的氧气氧化得到l,,产率在80%以上。合成得到的三种未见文献报道的吡唑烷***和羟基吡唑,并经元素分析、1H-NMR分析证明所合成的结构与预期结构相符。此外经过溶剂缓慢挥发,得到了1.().5.().***的晶体,并进行了晶体结构分析,进一步证实所合成的化合物结构正确,该晶体属于单斜晶系,空间群为P2(1)/n,晶胞参数a=,b=,c=,『。,13=。,。然后,1,***溶液中碳酸钾作用下与溴乙酸乙酯反应生成1,。合成得到了九种1,..吡唑氧乙酸乙酯,进而将其进一步水解生成均未见文献报道的九种1,,一次重结晶的产率在80%以上,经元素分析、1H-NMR分析证明所合成的产品的结构与预期结构一致。同时经过溶剂缓慢挥发,得到了1,(C0),.().(C1)、1.(4.***苯基).(C4),1,(DO)的单晶,并进行了晶体结构分析。其中CO晶体属于正交晶系,所属空间群为Pbca,其余得到的晶体均属于单斜晶系,空间群均为P2(1)/n。CO晶体的晶胞参数a=,b=,c=,a=,p=;C1晶胞参数a=,b=,c=,a=,13=,.r=;C4晶胞参数a=,b=,c=,a=,,丫=;DO晶胞参数a=,b。,,,p。,。同时对合成得到的CO、C1、.(3,).(C2)、C4、DO、.().(D1)、.(3,).(D2)、1.(4.***苯基).(D4)八个化合物进行了杀菌活性测试、小菜蛾的室内生物活性测试、朱砂叶螨的室内生物活性测试、蚕豆蚜的室内生物活性测试,结果显示D1对油菜菌核病活体杀菌活性达到了90%以上,值得做进一步研究。其它化合物对上述四种生物活性测试结果显示没有明显的生物活性,杀菌活性均小于50%。关键词生物活性l,***l,5-二芳基一3一羟基吡唑l,-3一吡唑氧乙酸溴乙酸乙酯晶体结构ABSTRACTNowadays,,pyrazolesanditsderivativesplayanimportantpartandexhibitbeaerbioactivityandsomeofthemhavebeenusedasfungicides,herbicides,,areused2Lsimportantplantsgrowthregulatorsallalong,,pounds,binationtheactivegroupsof1,5-diaryl--Arylpropenateswerereactedwith4-isopropylphenylhydrazinecatalyzedbysodiummethylate,whichgainedl,5一diaryl