文档介绍：翘歹爹藏乎博士学位论文酶催化合成胺和手性胺衍生物及其聚合物的研究林贤福教授..∥∥■、。作者:郑承臻导师:浙江大学化学系二。一。年七月摺,,、⋯一甹、琛;⋯,。、.~::,一。《;;、;。,。,’辏簕唬ヒ唬一
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香料和有机合成工业的重要中间体。本论文主要发展了有机介质中的酶催化方法,合成制备了一系列可聚合的胺类衍生物及其含糖的胺类衍生物,同时对这些含糖衍生物的两亲性质进行了研究;对胺类化合物进行酶催化可控动力学拆分研究,制备了可聚合的手性胺类药物衍生物;以及合成了含手性胺的均聚物及其含糖的胺类共聚物,并对这些聚合物的缓释性能进行了考察研究。论文发展了非水介质中酶催化合成胺类衍生物的方法。以伯胺类化合物西律、患谆一苯基丙胺和揭野和仲胺类化合物劳新宥⒈人髀宥倍他洛尔5孜铮跃哂胁煌闯さ闹绷粗咀宥岫蚁、、和为酰化试剂,通过酶和有机溶剂的调控合成了种新型的可聚合的胺类乙烯酯;并以仲胺类化合物劳新宥⒈人髀宥捅端宥的乙烯酯为研究底物,与不同的单糖咸烟恰肴樘呛透事短和二糖崽呛吐笱刻反应,在有机介质中酶催化条件下合成了趾堑闹侔防嘌苌铮徊⒍怎;约痢⒌孜锝峁与含糖的仲胺类衍生物的溶解性关系进行了考察研究。论文研究了美西律及其同系物的职防嘌苌锒杂程宓姆掷敕椒ǎ饕?察了不同的手性柱.、流动相比例和底物结构对对映体分离的影响,以及采用旋光检测器及圆二色检测器研究这些样品洗脱的先后顺序等。研究结果表明当流动相中正己烷和异丙醇体积比分别为/、/和/时,,;而当正己烷和异丙醇体积比为/和/时,这只衔镌—辖龌竦貌糠址掷搿2捎眯饧觳馄骱驮捕准觳馄鹘屑觳表明:旋光度为正的尺型结构先洗脱出来,随后洗脱出来的是剐汀论文研究了采用不同的酰基供体对美托洛尔进行不可逆动力学拆分,得到光学纯度较高的可聚合譬美托洛尔乙烯酯。以美西律乙烯酯为研究底物,分别以瓸和4呋粒赥..瑅/和甲苯中反应,.虲
可控性的得到高光学纯度.%目删酆铣ⅣⅣ灰蚁ノ祯美西律,考察了底物结构、混合溶剂、磷酸盐的、混合溶剂的比例等条件对反应的影响;同时由于反应的位点距离手性中心为八个碳原子,故反应为远程反应。论文研究制备了一系列含美托洛尔、美西律和手性美西律药物的均聚物及其含糖共聚物,考察优化了影响聚合反应的因素,且产物经、虶等手段表征分析。研究了外消旋及手性美西律均聚物和共聚物在为的磷酸盐缓冲溶液条件下的体外释放性能,研究结果表明含糖共聚物高分子前药的释放明显快于药物乙烯酯的均聚物,且在酸性条件下更有利于释放。关键词:酶催化合成,可聚合胺类药物衍生物,可控酶催化反应,聚合物,手性,非水介质浙江大学博士学位论文
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第三章胺类衍生物的酶催化合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯一第二章文献综述⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯嗝顾仵;复呋牟鸱址从Α侔防嗷衔锏乃獠鸱帧奚浣畲蚩滓朊薷聘撇叭缑∶谅弓浴胺类化合物的酶催化拆分⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.;┨宓挠跋臁含手性的聚合物的合成研究⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯参考文献⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯引言⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯实验部分⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.赣胧约痢瘛
;美托洛尔的结构表征⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯聪Ⅲ;⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯第四章胺类对映体分离及酶催化动力学拆分⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯实验部分⋯⋯⋯⋯⋯⋯