文档介绍：塞来昔布【药物名称】中文通用名称:塞来昔布英文通用名称:Celecoxib其他名称:塞来考昔、西乐葆、Celebrex。【临床应用】。***类风湿关节炎症状与体征。(国外资料)。(内镜监测、手术等)辅助治疗,可减少家族性腺瘤息肉(FAP)患者腺瘤性结直肠息肉量。、原发性痛经、急性疼痛。【药理】  本药是昔布类非甾体类抗炎药(NSAIDs),能特异性抑制环氧酶-2(COX-2)。炎性因子可诱导COX-2生成,导致炎性前列腺素类物质合成与聚集,尤其是前列腺素E2,从而引起局部炎症、水肿与疼痛。而本药可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质产生,达到抗炎、镇痛及解热作用。体外及体内试验表明,本药与基础表达环氧酶-1(COX-1)亲与力极弱,治疗剂量下不影响由COX-1激活前列腺素类物质合成,因此不干扰组织中与COX-1相关正常生理过程,尤其是在胃、肠与肾等组织中。  本药口服吸收迅速而完全,相对生物利用度约为99%(相对于口服混悬液),口服后约3小时达血药峰浓度。食物可延缓其吸收。药物吸收后广泛分布于全身各组织。稳态分布容积约为400L,血浆蛋白结合率约为97%。本药主要在肝脏经细胞色素P450 2C9(CYP 2C9)代谢,已证实血浆中有3种代谢产物(醇、相应羧基酸与其葡糖苷酸结合物),代谢产物对COX-1、COX-2无抑制活性。服用单剂放射性核素标记药物后,57%从粪便排出,27%随尿液排泄,粪便及尿液中绝大多数代谢产物为羧基酸(给药剂量73%)。少量葡糖苷酸从尿液排泄,仅有少于3%给药量药物以原形从粪便及尿液中排泄。多次给药无蓄积作用。血液透析不能有效清除药物。【注意事项】  (1)对本药过敏者。(2)对阿司匹林或其他NSAIDs过敏者(可诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应,有严重甚至致死过敏反应报道)。(3)对磺***类药过敏者。(4)冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛患者。(5)重度肝功能不全者。(6)进行性肾脏疾病患者。  (1)有支气管哮喘、过敏性鼻炎、荨麻疹史者。(2)肾功能不全者。(3)高血压或心脏疾病患者(可能因体液潴留或水肿而加重)(国外资料)。(4)有胃肠道溃疡、出血、穿孔史者(国外资料)。(5)有肝功能不全史者(国外资料)。  国内尚无18岁以下患者用药安全性及有效性资料。  老年患者用药安全性及有效性与年轻患者相比尚未见明显差异。但有报道老年患者出现致命胃肠道不良反应与急性肾衰竭多于年轻患者。  尚无孕妇用药研究。妊娠早中期用药应权衡利弊。妊娠晚期用药可致胎儿动脉导管提前闭合,应避免使用。美国食品药品管理局(FDA)对本药妊娠安全性分级为C级。  本药是否分泌入乳汁尚不明确,哺乳妇女用药应权衡利弊。  (1)长期使用NSAIDs者,应定期进行全血细胞计数及血生化检查。(2)用药期间应密切监测血压、肝功能。(3)长期用药者出现贫血或失血症状及体征应检查血红蛋白、血细胞比容。【不良反应】  可使严重心血管血栓事件、心肌梗死、脑卒中发生风险增加,甚至可能致死,此风险可能随用药时间延长而增加,尤其是心血管疾病或存在心血管疾病危险因素者风险更大。还可见高血压或加重高血压、体液潴留、水肿、充血性心力衰竭。  NSAIDs可使严重胃肠道不良反应(胃或肠道出血、溃疡、穿孔)发生风险增加(但本药所致危险较其他NSAIDs低),且可在用药期间任何时间内发生,无警示症状,老年患者更易发生,长期用药还可增加以上不良反应风险。还可见腹痛、腹泻、消化不良、胃肠胀气、恶心等。  可引起头痛、头晕、失眠等。  可引起上呼吸道感染(%)、咽炎(%)、鼻炎(%)、鼻窦炎(%)等。支气管炎、支气管痉挛、支气管痉挛恶化、咳嗽等发生率小于2%。  (1)可出现肾功能不全,见于老年患者、原有心肝肾疾病与同时服用多种药物患者。(2)长期使用NSAIDs可致肾乳头坏死,停药后通常可恢复至治疗前水平。(3)可见血尿素氮(BUN)升高。  可见下肢浮肿(%)、低磷血症。  有罕见严重肝脏反应报道,包括黄疸性及致命性急性重型肝炎、肝坏死、肝功能衰竭。可见丙氨酸氨基转移酶(ALT)及天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高。  可见贫血。  可见磺***过敏反应,常见皮疹、瘙痒、荨麻疹等。还可能出现致命严重不良反应,如剥脱性皮炎、史-约综合征、中毒性表皮坏死溶解,可在没有征兆情况下与有磺