文档介绍：威尔注射用盐酸雷莫司琼云南利洁药业有限公司全程推广威尔注射用盐酸雷莫司琼 Ramosetron Hydrochloride For Injection 国药准字 H20051182 成都通德药业有限公司注射用盐酸雷莫司琼(威尔) ?【药品名称】?通用名:注射用盐酸雷莫司琼?英文名: Ramosetron Hydrochloride For Injection ?汉语拼音: Zhusheyong Yansuan Leimosiqiong ?【成份】? 1、本品主要成份为盐酸雷莫司琼,化学名称为:( -)- (R) -5-[ ( 1-***-1H- 吲哚-3- 基)羰基]-4 ,5,6, 7-四氢-1H- 苯并咪唑盐酸盐?2、本品为注射剂,辅料为甘露醇?【性状】本品为白色或类白色的块状物或粉末?【规格】 / 瓶?【贮藏】避光密闭,在阴凉(不超过 20 ℃)干燥处保存产品特点最新最强效最长效最安全最新简介雷莫司琼是目前国内上市最新的止吐药,最先在日本上市,作为高选择性 5-HT 3受体拮抗剂的实验研究中发现它对受体结合的抑制作用较昂丹司琼强 100 倍,在与受体结合发挥相同的效力下,本品所需剂量为昂丹司琼的 1/53 。盐酸雷莫司琼与受体结合的时间大于 8小时,而昂丹司琼仅为 45 分钟。此外研究还表明,盐酸雷莫司琼在肿瘤患者体内半衰期为 9小时,每日只需给药 1次……作用机制抗恶性肿瘤药物消化道的嗜铬细胞 5-羟色***游离出来 5-HT3 受体呕吐中枢呕吐止吐结合盐酸雷莫司琼阻断刺激药理作用 1. 5-HT 3受体拮抗作用在 5-羟色***引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射( Bezold-Jarisch 反射) 实验中,本药显示了对 5-HT 3受体的拮抗作用。 ,在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本品,显示了抑制作用。毒理研究?、大鼠和狗进行了静脉给药的动物试验。小鼠和大鼠在给药后可见一过性的自发运动的减少,在出现震颤和痉挛后死亡。 LD50 分别是,雄性小鼠 90~108mg/kg ,雌性小 108~130mg/kg , 雄性大鼠 172mg/kg ,雌性大鼠 151mg/kg 。对狗给药 30mg/kg 后可见呕吐、呼吸急促、心率加快、体重减少等,未出现死亡。无论哪种动物都没有明显的性别差异。毒理研究?。大鼠(给药量: 、、 10mg/kg/ 日) 在给药 1mg/kg 以上时出现 GPT 的轻度升高(大约是对照组的倍),在给药 10mg/kg 时体重增加受到抑制(大约 4% )但是,无论是哪一种动物, 脏器组织都未出现病理组织学的异常。大鼠的最大无毒性剂量推定为 / 日。对狗的最高给药剂量达 3mg/kg ,也未出现毒性影响。毒理研究?,剂量达 10mg/kg 时大鼠未出现妊娠毒性,未出现致畸、致死胎作用,仅出生鼠体重增加受到抑制,剂量达 20mg/kg 时家兔出现胎儿体重减少,骨化延迟,但未出现致畸作用。对大鼠和小鼠的 24 周口服给药表明,未见肿瘤发生。