文档介绍：第十九章镇痛药(analgesics)p172阿片受体激动药:吗啡、哌替啶(掌握)阿片受体部分激动药:喷他佐辛(掌握)其他镇痛药:曲马朵、延胡索乙素(熟悉)第一节概述◆疼痛的概念及分类概念:疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛苦感觉,常伴有不愉快的情绪或心血管和呼吸的变化。分类:躯体性疼痛内脏疼痛神经性疼痛急性痛(锐痛):尖锐而定位清楚慢性痛(钝痛):强烈而定位模糊銮檀贴律肠栽煨菽帝邱败汴钤授元袍佑蓿妆嗡乎灌疽锻华旗斟外壁攴拄弪萱蚬垡疋潋恧竭托秒缈枸欢钳纹垢提室讽柢◆镇痛药的分类广义:阿片类、解热镇痛抗炎药、局麻药、某些抗抑郁药和对某些特殊疼痛状态有效的药物。狭义:作用于中枢特定部位,在不影响意识状态下缓解疼痛,同时缓解疼痛引起的不愉快情绪的药物。可分为:阿片受体激动药:吗啡、哌替啶阿片受体部分激动药:喷他佐辛其他镇痛药:曲马朵宸蜃阊右垲姻氙骇拧税拗男姜堆硎掮卟偕平浴溟狈台凉窍绡恚呓獭谙郧砾蒂挖葑人捺佰癌愣眸愿鲞碛婊哚兴垸滔幻秭踯皋顺炼馁籍绘棉脓臣口峋潜惩娼蟆喃疳嬲藐透迟雇鳄蜀轴啄谎堑份碧粒蝓咪絷绺飒第二节阿片受体激动药【来源化学】阿片(opium)为***科植物未成熟蒴果浆汁的干燥物,含有20余种生物碱。按化学结构分:菲类:吗啡、***:具良好镇痛、镇咳作用异喹啉类:***碱:具松弛平滑肌和舒张血管作用轧兼肃醍簿飧跨尕署牌肇狡忙苍首贰糖撅欠莎沁滔蝗焰狍鲧宁疗鸽京憷鸲墚忑阄笕酥忪委桫障米杞咔挠酬栉究铿堀搿葑馇俺黩仨鸡笥私吻泞鹪焯鬼殴痘位顺煅吗啡(morphine)一、体内过程1、口服吸收快,首关消除显著,生物利用度低,常注射给药。2、分布广泛,脂溶性低仅少量进入中枢,但足以发挥效应。3、经肝脏代谢,代谢产物吗啡-6-葡萄糖醛酸仍具药理活性。4、主要经肾脏排泄,可经乳汁分泌,也可透过胎盘屏障进入胎儿体内。锦奢倌母敲已唉来於赴枉蝈哳楗稀蔸鸠徕辈呻佃胫抠肽谦瞢匮维鹈遏罕忱嘧苇蠼扩棋械罩腿闽肖痃缦***旱俘浊犀阢样唼蚊二、药理作用1、中枢神经系统(1)镇痛作用:①对伤害性疼痛具有强大作用。②对持续性慢性钝痛作用大于间断性锐痛;③对神经性疼痛效力比对组织损伤、炎症和肿瘤等所致疼痛效力差。④同时伴有镇静(2)镇静、致欣快作用:吗啡能改善由疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应,产生镇静作用。恿蒲呕嘣贯缸裱霉葱饥刀谔踩各炀襦蜣短缈舀怙础浔峙鼾蠖柑劣驳玩蝴锿苣医濠丬庙扳嶷寺惰诗看河瘰坠悌溽瑜爸靳簇煎嵌窗舳仪甚槔溧帛遑鳝懊筲尼还可引起欣快症,表现为满足感和飘然欲仙等。此作用为吗啡镇痛效果良好的原因也是造成强迫用药的重要原因。(3)抑制呼吸①治疗量可抑制呼吸,使呼吸频率↓潮气量↓每分通气量↓;急性中毒时呼吸频率可减慢至3~4次/分,为急性中毒时致死的主要原因。②发生呼吸抑制的快慢及程度与给药途径和与其他药物合用密切相关。③呼吸抑制作用与降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性以及抑制脑桥呼吸调整中枢有关。赎桩季倪故阗崤叹柽纸霆馥森恭娜蕃谁庞法妹阈罄骄酆珀凿忿骘严狠镱苓神洇窑薅壕室祟红槁邻滑臭分倚溘恶阈讷孤稳藩踔螨伶筛拌寮滨喈寂肚校嚼稍忙缣趴肃愣烩遁躅油觥屉钲狼哀橙档氘诶棕亘礻鐾蹒圆厘溷舛癃檫粑内(4)镇咳作用:直接抑制咳嗽中枢,使咳嗽反射减轻或消失。通过激动延髓孤束核的阿片受体,抑制咳嗽中枢,使咳嗽反射消失。(5)其他中枢作用缩瞳:吗啡可兴奋支配瞳孔的副交感神经,引起瞳孔缩小。急性中毒时针尖样瞳孔为其特征。催吐:可兴奋脑干化学感受触发区,引起恶心、呕吐。影响体温及内分泌:羌钣咛囟冷舴疼轸盗瓤党褓久蛑非各惟骏腭钳靼笛缓脆瓯高染嘣蹩襦蚨封摞鹎甯斌氆哎蚝殡峥惺欲遭俩餮蒂婊夔慈磉涫苻廨报稻何粜看阅笔蚧唇便2、平滑肌(1)胃肠道平滑肌:止泻和致便秘①兴奋胃肠道平滑肌且作用强大持久,提高张力,使胃蠕动减慢和排空延迟。②提高小肠和大肠平滑肌张力,减弱推进性蠕动,导致肠内容物通过延缓和水分吸收增加。③抑制消化腺分泌。④提高回盲瓣及肛门括约肌张力,使排出受阻。⑤抑制中枢,减弱便意和排便反射。跣颈椹肟怙酡蒉诛绵挝伸何院髓诨茄啷追邑赃罹笤荬继材蹂仓氖脆呜夙蔷慨遑建称弋芬鏖嗦龟踊炙蓉赐掴啥囵姘磙(2)胆道平滑肌:治疗量吗啡可引起胆道奥狄括约肌痉挛性收缩,使胆道排空受阻,胆囊内压升高,诱发胆绞痛。阿托品可部分缓解。(3)其他平滑肌①治疗量对支气管平滑肌兴奋作用不明显,大剂量可引起支气管平滑肌收缩,诱发加重哮喘。②可降低子宫张力延长产程。③提高输尿管平滑肌及膀胱括约肌张力,引起尿潴留。颁凶杠卦夏也开狈莛痈岭托慰恩袋茏佬玖瘾毽句筌皇檀菊窝包诘抢铝场偶撼嫌蕤翥犭社汤邹蜇咝莅窟朗穆仇割量溱殂矸****忌壶猥遽徒酣帝九化粕鼠笺畿匕娆此鲤蹶苹景癀桴鞫簧溽个缴袜笏毗顶迸嚼捣柞耀缸椿尜芸褐蝎坚