文档介绍：第一章***
第一节全身***
1、吸入***
***烷:2-溴-2-***-1,1,1-三***乙烷起效、苏醒快、作用弱,全麻及诱导麻醉
性质:1、氧瓶燃烧
2、加入硫酸,沉于底部。甲氧***烷浮于硫酸上层。
甲氧***烷:麻醉作用和肌松作用比***烷强,诱导期长。
恩***烷:新型高效吸入***,麻醉肌松作用强,起效快,临床常用。***为异构体
***:氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。
2、静脉***
盐酸***:2-(2-***苯基)-2-(甲氨基)环已***盐酸盐 2个旋光异构体,用外消旋体
作用快、短、副作用小,诱导期短。分离麻醉
羟丁酸钠: 作用弱、慢、毒性小。--OH 1、三***化铁红色 2、***铈铵橙红色
第二节局部***
一、对氨基苯甲酸酯类
构效关系:1、苯环上增加共他取代基时,因增加空间位阻酯基水解减慢,局麻作用增强。
2、苯环上氨基的烃以烷基取代,增强局麻作用。丁卡因
3、改变侧链氨基的取代基,有些作用增强。布他卡因
4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因),脂溶性增大,作用增强。
盐酸普鲁卡因:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐不宜表面麻醉
性质:1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。干燥稳定,避光 PH=3-。
2、酯键:水溶液水解失活:对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化变色
3、叔***结构:碘、苦味酸等呈色
4、芳伯氨反应:
盐酸丁卡因:4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐
作用:用于粘膜麻醉,与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。
二、酰***类:
盐酸利多卡因:N-(2,6-二***苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰***盐酸盐-水合物
性质:酰***键较酯键稳定,酸碱中均较稳定。作用强,可用于表面麻醉
布比卡因:1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰***盐酸盐长效局麻药,用于浸润麻醉。
三、氨基***类及氨基醚类
第2章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药
第一节镇静催眠药
一、巴比妥类构效关系:
1、丙二酰脲的衍生物,5位碳原子的总数在6-10,药物有适当的脂溶性,有利于药效发挥。
2、引入亲脂基团,如以S代替2位碳上的=O硫代巴比妥,酸性降低,脂溶性增大,起效快、短。
3、氮原子上引入***,降低解离度,增加脂溶性,属起短效;两个氮上都引入***,产生惊厥。
苯巴比妥:5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三***检查酸度长效催眠药
性质:1、水液呈酸性,可溶于碱中成苯巴比妥钠,后者易吸潮水解。故水液临用配制。
2、丙二酰脲类:铜盐反应:吡啶-硫酸铜----紫堇色含S巴比妥----绿色
银盐反应:与******、***银生成白色胶状沉淀溶于过量氨试液中
溶于甲醛---硫酸:界面显玫瑰红
***钾---硫酸:显红棕色苯环取代反应
异戌巴比妥:5-乙基-5-(3-***丁基)-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三***中效催眠药
二、苯并二氮杂类:
***(安定):1-***-5-苯基-7-***-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮-2-***
1、水解为1,2位,主要4,5位可逆性开环,代谢途径为去***(N-CH3),C-3位羟基化
2、溶于稀盐酸,加碘化铋钾,产生橙红色沉淀。
奥沙西泮(舒宁): 5-苯基-3-羟基-7-***-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂-2-***
酸或碱中加热水解,重氮化反应。为安定活性代谢产物
硝西泮:5-苯基-7-硝基-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂-2-***
***(舒乐安定):6 -苯基- 8 -***- 4H-[ 1,2,4 ]- 三氮唑-[ 4,3-a ][ 1,4 ]-苯并二氮杂
1、 1,2位并入三唑环,增加亲和力和代谢稳定,增强药理活性。
2、水解后重氮化反应。加稀硫酸,紫外下显天蓝色荧光。比***强2-4倍
***:1-***……同上比***强10倍
溶于稀酸后加硅钨酸试液呈白色沉淀,碘化铋钾呈橙红色沉淀
3、氮基甲酸酯类
甲丙氮酯(眠尔通):2-***-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯弱安定药, 中枢肌松和安定作用
第二节抗癫痫药
苯妥英纳(大伦丁纳):5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二***钠盐有“饱合代谢动力学”特点
1、水液酸化后析出游离苯妥英,加***银产生白色沉淀。
2、吡啶-硫酸铜生成蓝色铬盐。
3、与二***化***生成白色沉淀,不溶于氨试液中。与苯巴比妥区别
卡马西平:5H-二苯并[b,f]氮杂-5-甲酰***精神运动性发作最有效
第二节抗精神失常药(强大的多巴***受体阻滞剂)
一、吩噻嗪类:10位氮原子与侧链