文档介绍：奥硝唑胶囊奥硝唑胶囊(OrnidazoleCapsules)(奥立泰)本品主要成分为奥硝唑,其化学名为1-(3-***-2-氢丙基)-2-***-5-硝基米唑。【性状】本品为硬胶囊剂,内容物为白色或微黄色颗粒。【药理毒理】本品对原生动物与厌氧菌均具有活性。对原生动物如阿米巴虫、贾第虫与毛滴虫均有活性。对大多数厌氧菌如脆弱拟杆菌、黑色素拟杆菌、其她拟杆菌、真杆菌、梭形杆菌、梭状芽胞杆菌、消化球菌、消化链球菌有效。【药代动力学】1、国内目前尚缺乏奥硝唑注射液的人体详细药代动力学研究资料。2、文献报道的奥硝唑药代动力学研究情况如下:(1)据《马丁代尔药典》第31版(1996年版)报道,奥硝唑容易经胃肠道吸收,1、5g单剂量口服用药在2小时内就达到约为30μg/ml的最大血浆浓度,24小时后又降到9μg/ml,48小时降到2、5μg/ml。奥硝唑也经***吸收,具报道局部使用500mg奥硝唑***栓剂后12小时,最大血浆浓度约为5μg/ml,奥硝唑的血浆消除半衰期为14小时,血浆蛋白结合率小于15%,广泛分布于组织与体液中,包括脑脊液,奥硝唑在肝中代谢,在尿中主要以轭合物与代谢物排泄,少量在粪便中排泄,已报道单剂量口服本品后于五天消除量为85%,尿中63%,粪便中22%,胆汁排泄在奥硝唑及其代谢物中消除约占4、1%。(2)国外文献报道,健康支愿者30min静脉滴注1g奥硝唑,其半衰期为14、1+±0、5h,MRT为19、4±0、6h,血浆消除率为50、6±2、1ml/min,Vss值为0、86±0、02L/kg、在体内代谢有两个主要代谢物,M1(1-(3-***-2-丙基)-2-***-2-氢***-5-硝基米唑),M4(1-(3-氢基-2-氢丙基)-2-***-2-氢丙基-5-硝基米唑),代谢产物M1、M4浓度低于原形物,代谢产物M1、M4的活性也远低于奥硝唑,其Cmax分别为85±6,120±6ng/ml,t分别为14、4±1、0,15、5±1、2h。由于药物的清除在肝脏中进行,肝病患者的清除率会降低26-48%,半衰期及MRT值会增加19-38%,故肝病患者给药间隔应延长,以避免药物积。1-42周的幼儿术前20min滴注奥硝唑20mg/kg药代动力学特点与***一致。【适应症】本品适用于敏感原生动物与厌氧菌引起的感染。1、用于毛滴虫引起的男女泌尿生殖道感染。2、用于阿米巴原虫引起的肠、肝阿米巴虫病(包括阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿)。3、用于贾第鞭毛虫病。4、用于厌氧菌感染:如败血症、脑膜炎、腹膜炎、手术后伤口感染、产后脓毒病、脓毒性流产、子宫内膜炎以及敏感菌引起的其她感染。5、用于预防各种手术后厌氧菌感染。【用法用量】1、滴虫病:急性毛滴虫病:一次性服药,***一次1500毫克(6片),晚上顿服。儿童25毫克/公斤/天,一次顿服。慢性毛滴虫病:***每次500毫克(二片),每日二次,共五天。性伙伴应给予同样的治疗,以避免重复感染。2、阿米巴虫病:阿米巴虫痢疾:***及体重35公斤以上的儿童,每次1500毫克(6片),晚饭后顿服,连服三天;体重60公斤以上者,每次1000毫克(4片),每日两次,饭后口服,连服三天;体重35公斤以下儿童,40毫克/公斤,一次顿服,饭后口服,连服三天。其她阿米巴虫病:***及体重35公斤以上儿童,每次500毫克(二片),每日二次;体重35公斤以下儿童,25