文档介绍：2005年第29卷第5期第203页 ProgressinPharmaceuticalSciences 药学进展·综述与专论· 2005,, 203 抗艾滋病药物司他呋啶合成方法研究徐颂,姚其正(中国药科大学药物化学教研室,江苏南京210009) [摘要]对近年来有关抑制mV逆转录酶的核苷类似物司他呋啶(2,'-脱氧胸苷,d4T)的合成方法进行了综述,并对目前常用的两条分别以口胸苷或5***尿苷为原料的司他呋啶合成路线的优缺点进行了评价。[关键词]司他呋啶;合成;口一胸苷;5一***尿苷【中图分类号]; 【文献标识码]A 【文章编号]1001—5094(2005)05—02o3—1O AReviewontheSyntheticMethodsofStavudine XUSong,YAOQi—zheng (DepartmentofMedicinalChemistry,ChinaPharmaceuticalUniversity,Nanjing210009,China) [Abstract]Stavudine(2’,3,_didehydro一3'-deoxythymidine,d4T)belongstonucleosideanaloguesandis alsoananti—virusdrugforinhibitingtheHIV一1(HumanimmunodefieieneyvirustypeI)reversetranscriptase. theystartedfrom 一thymidineand5- disadvantagesofthesesyntheticmethodswerealsodiscussed. 1KeywordsjStavudine;Synthesis;一thymidine;5-methyluridine 艾滋病(AIDS)是由人体免疫缺陷病毒,也称艾滋病毒(Humanimmunodeficiencyvirus,HIV)引起的人体免疫防御系统方面的疾病。1987年美国食品与药品管理局(FDA)批准了第一个治疗艾滋病的药物AZT (Zidovudine,齐多呋啶)。此后十几年,相继有十多种治疗艾滋病的药物上市,还有数百种正在研究中。司他呋啶(Stavudine,即2,. deoxythymidine,d4T)是胸苷类似物,1966年首次合成成功。20世纪80年代中后期发现,d4T在体外人T 细胞内具有较强的抑制艾滋病毒逆转录酶(reverse transcriptase,RT)的作用,即抑制艾滋病毒的复制,且对细胞的毒性较小。由于d4T和AZT一样,,故其作用机制与AZT基本一致:,然后在RT作用下结合到病毒DNA中,中止其复制,达到抗病毒效[接受日期]2004-II-30 果。此外,d4T也是一个有效的HIV选择性抑制剂, 在