文档介绍：南开大学硕士学位论文左炔诺孕***避孕控释系统的研制姓名:刘丽申请学位级别:硕士专业:动物学指导教师:刘安西 龠*^掌ql±H究生毕m论文中文摘要~J’ k透皮控释给药系统是现代药物制剂中的高新技术,可避免传统给药方式如口服或注射所引起的肝、肾的首过效应,对胃肠道的不良刺激和创面损伤、疼痛等,能够提高疗效,降低药物毒性和副作用,维持稳定、持久的血药浓度,增加病人用药的顺应性,提高使用的安全性和简便性,因此已成为国内外开发研究药物新剂型的热点之一。我国是人口大国,少生、优生是基本国策,因此研制开发有效、可靠、安全、使用方便、副作用小的控释透皮系统具有很好的前景。传统口服避孕药物的存在着一些弊端,避孕效果很大程度上取决于病人对治疗的顺应性的程度,并且任何一个药片的漏服都会使怀孕的危险性增大。除此之外,由于肝脏对雌激素等成分的首过效应,在处方中通常需要大剂量的雌激素,过多的雌激素成分会引起多种 f- 剂量依赖性的疾病,虽然使用仅含有弓蛳的微粒可以减轻雌激素的副作用,但是避孕效果比复合处方要差些,并且月经也变得更为不规律。基于这些缺点,几十\ 年人们为了发展避孕药的控制释药系统付出了很大努力。、、\ √本文以激素类药物左炔诺孕***为主药进行避孕缓释控释系统的研制:建立建全了一整套动物体外透皮的实验装置;并建立了左炔诺孕***动物体外透皮的检测方法——紫外分光光度计法,进行药物透皮效果的检测;运用正交设计方案对各种缓释材料、药用辅料及促渗剂的配比进行优化,并结合透射电镜(TEM) 对各种配方中药物贮库的超微结构进行观察分析,为骨架材料等的选择提供微观形态理论方面的依据:最终将最佳处方进行动物体内血药浓度检测,成功地运用高效液相色谱法(HPLC)技术完成了对雌兔体内左炔诺孕***的血药含量的测定, 研制出一种长效、控释、安全、有效、使用方便的新型缓控释避孕系统。光摩￡篙篡嚣鲧引映弋№墙现蒯蝼艨外觥光度法,高效液相色谱法。\ VI !!查竺!圭竺墨圭!兰竺苎—— Abstract Transdermal Controlled Drug DeliverySystem(TDDS),the Hi·techproduction ofmodem drug preparmions,carl avoid thefirstpass effectby theliver and kidney, gastrointestinal mucosal damage and pain,and has been one of the focuses of pharmaceutical research worldwide. Oral contraceptives have some drawbacks:The conventional bo contraceptive pills,which usually containan estrogen and aprogestin,have tobe taken daily for21consecutive usually begins on Day 5ofthe menstrual cycle andthendiscontinued for 7days(three·week on,one—week offroutine).Although oral contraceptive pills have theadvantages of ease ofadministration,theircontraception efficacy ishighly dependent upon thedegree pliance totheregimen, and the riskofpregnancy increaseswith each pill ,due tothe extensive hepaticfirst—pass metabolism ponent,large doseofestrogen isusually required tobecontained ponent hasalsobeen known to cause various dose—relatedadverse use oftheprogesfin—only preparations(minipills)Can eliminate the side effects ,the contraceptive efficacy issomewhat lessthanthat bined preparations,and themen