文档介绍:阿司匹林得制备与应用摘要:阿司匹林就是一种神奇得药,它得年龄超过了110岁。它与青霉素、安定并称为“医药史上三大经典药物”。它为人类减少死亡、延长寿命,尤其就是为降低心梗死亡率提供了简单有效而经济得手段。本文就阿司匹林得制备与应用展开探究,深入了解阿司匹林得作用与机理。关键字:阿司匹林,合成制备,应用,药理一、背景在2010年世界心脏病学大会上,世界心脏联盟前任主席沙赫里亚尔阿•谢赫教授同与会得全球专家呼吁,加强心血管疾病得一级预防,除培养健康得生活方式、加强健康教育,另一个不可或缺得方法就就是长期小剂量服用阿司匹林。西方医学史上最早记载关于阿司匹林故事,始于1897年。但实际上,阿司匹林得传奇历史几乎与人类文明一样漫长。古苏美尔人得泥板上就有用柳树叶子治疗关节炎得记载。公元前1500年,古埃及得《埃伯斯氏古医集》记载了用柳树皮、树叶涂抹身体,可缓解关节炎与背部疼痛。而被尊为“医学之父”得古希腊著名医师希波克拉底曾把柳树皮磨成药粉让病人服用。希波克拉底从柳树中找到得镇痛药就就是阿司匹林得原型——水杨酸,并把它写进了自己得著作中。虽然水杨酸能镇痛,但它有着几乎无法去除得副作用,损伤胃黏膜、导致胃出血,使得很多患者控制了风湿却不得不忍受胃病得痛苦。19世纪末,在一家药厂工作得化学家菲利克斯•霍夫曼得父亲老霍夫曼,在用水杨酸驱除关节炎带来得疼痛时,呕吐与胃部不适也让她痛不欲生。或许就是不堪忍受父亲因服药带来得巨大痛苦,霍夫曼查阅了一系列论文,终于找到了一种方法,生产出了稳定且副作用较小得乙酰水杨酸(ASA,阿司匹林得主要成分)。从此,风湿病治疗得历史被改变。1899年3月6日,阿司匹林得发明专利申请被通过,商品专利号为36433。阿司匹林开始在位于德国伍珀塔尔得埃尔伯福特工厂生产,从此阿司匹林便问世了。二、合成制备在工业上,阿司匹林得合成原理就是在催化剂作用下,以醋酐为酰化剂,与水杨酸羟基酰化成酯。传统得合成阿司匹林得催化剂为浓硫酸,其存在如下缺点:(1)收率较低(65%~70%),腐蚀设备,有排酸污染。(2)操作条件要求严格。浓硫酸具有强氧化性,反应要严格控制其加入速度与搅拌速度,否则会导致反应物碳化。(3)粗产品干燥时,由于硫酸分离不完全而导致部分产品氧化,引起产品成色不好。(4)产品不能加热干燥,否则产品中残余得浓硫酸会催化乙酰水杨酸水解成水杨酸。工业上为回避上述缺点,往往采用催化活性高、环保型得醋酸锌、硫酸铝钾、三氯稀土等新型催化剂来代替质子酸催化合成乙酰水杨酸。乙酰水杨酸就是在酸性或碱性催化剂作用下,通过酰化试剂乙酸酐使水杨酸乙酰化得到,催化剂得性质对反应有重要影响。化学生产过程一般可概括为三个主要步骤:(1)原料处理:为了使原料符合进行化学反应所要求得状态与规格,根据具体情况,不同得原料需要经过净化、提浓、混合、乳化或粉碎(对固体原料)等多种不同得预处理;(2)化学反应:作为生产得关键步骤。经过预处理得原料,在一定得温度、压力等条件下进行反应,以达到所要求得反应转化率与收率。反应类型多样,如:氧化、还原、复分解、磺化、异构化、聚合、焙烧等。通过化学反应,获得目标产物或其混合物;(3)产品精制:将对化学反应得到得混合物进行分离,除去副产物等杂质,以获得符合组成标准得产品。上述每一步均需在特定设备中、在一定操作条件下完成所要求得化学得与物理得转变。