文档介绍：蒈蚂螂肂蚁袈膀肁莀和恩恩替卡韦分散片说明书
【和恩药品名称】
商品名:和恩
通用名:恩替卡韦分散片
汉语拼音:EnTiKaWeiFenSanPian
英文名:Entecavir Dispersible Tablets
【和恩主要成分】
恩替卡韦
【和恩化学名】
2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮-水合物。
【和恩分子式】
C12H15N5O3·H2O
【和恩分子量】

【和恩性状】
和恩为白色或类白色片。
【和恩适应症】
和恩适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
【和恩用量用法】
患者应在有经验的医生指导下服用和恩。
推荐剂量
成人和16岁及以上的青少年口服和恩,每天一次,。拉米夫定治疗时的发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1mg()。
和恩应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
肾功能不全
在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低(参见药代动力学,特殊人群)。肌酐清除率<50ml/分钟的患者(包括接受血液透析或CAPD治疗的患者)应调整用药剂量。见表1。
表1:肾功能不全患者恩替卡韦推荐用药间隔调整
肌酐清除率(ml/min)通常剂量()拉米夫定治疗失效()
≥50每日一次,,每次1mg
30到<50每48小时一次,,每次1mg
10到<30每72小时一次,,每次1mg
<10或血液透析或CAPD每5-7日一次,-7日一次,每次1mg
肝功能不全
肝功能不全患者无需调整用药剂量。
治疗期
关于和恩的最佳治疗时间,以及与长期的治疗结果的关系,如肝硬化、肝瘤等,目前尚未明了。
【和恩药理毒理】
药理作用
微生物学
作用机制
和恩为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至大于160μM。
抗病毒活性
在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中,恩替卡韦抑制50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)。恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M,rtM204V)()。
恩替卡韦与HIV核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs)联合给药,不太可能降低恩替卡韦的抗HBV疗效或后一类药物中任何一种药物的抗HIV疗效。细胞培养中检验HBV联合治疗,发现在大范围浓度内,阿巴卡韦,去羟肌苷,拉米夫定,斯他夫定,替诺福韦或齐多夫定对恩替卡韦的抗HBV活性均无拮抗作用。在HIV抗病毒活性实验中,