文档介绍：氨基葡萄糖的硫酸盐酸争议 2氨基葡萄糖?氨基葡萄糖是一种天然的氨基单糖( C 6H 13 NO 5)又称葡萄糖***、葡糖***或氨基葡糖, 是葡萄糖的一个羟基被氨基取代后的化合物? 1876 年德国外科医师兼药剂学家格奥尔格·莱德豪斯( Ledderhose )第一个从甲壳素的水解产物中分离出氨基葡萄糖,但是直到 1939 年诺贝尔化学奖得主沃尔特·霍沃思才确定氨基葡萄糖的立体结构?天然的 D- 氨基葡萄糖以 6-磷酸酯的形式存在,它是所有氨基糖的生化前体 3 内源氨基葡萄糖在体内的代谢氨基葡萄糖-6- 磷酸 Ac-6-p UDP-N- 乙酰化氨基葡萄糖细胞外细胞内天然的氨基葡萄糖以 6-磷酸酯的形式存在果糖-6- 磷酸葡萄糖-6- 磷酸 GFAT GNPDA 葡萄糖+糖醛酸硫酸软骨素硫酸角质素透明质酸蛋白多糖关节软骨和滑液的主要成分 4 目前市场上氨基葡萄糖主要分为氨基葡萄糖盐酸盐与氨基葡萄糖硫酸盐两种。?通用名:盐酸氨基葡萄糖胶囊?分子式: C6H14O5NCL ?分子量: ?纯度: 99% ?每日建议剂量: 1500mg ?日治疗费用:最低 4元左右?疗程: 6周为一疗程或根据需要延长,每年重复治疗 2-3 次?通用名:硫酸氨基葡萄糖胶囊?分子式: C12H28N2O14S · 2NaCl ?分子量: ?纯度: 80% ?每日建议剂量: 2000mg ?日治疗费用: 24 元左右?疗程:连续用药 6周,必要时可间隔 2个月可重复使用 5 外源氨基葡萄糖在体内的代谢氨基葡萄糖-6- 磷酸 Ac-6-p 蛋白多糖 UDP- N- 乙酰化氨基葡萄糖透明质酸细胞外细胞内氨基葡萄糖外源氨基葡萄糖己糖激酶主动转运天然的氨基葡萄糖以 6-磷酸酯的形式存在氨基葡萄糖在体内的代谢 6 氨基葡萄糖胃酸游离氨基葡萄糖吸收入血峰值口服脱掉酸根 90% 小肠 8小时服药后 1-8 小时可测出氨基葡萄糖分布在肾脏、肝、关节软骨, 10% 经尿液, % 经粪便排出, 10% 保留在组织中, 其余转化成二氧化碳呼出外源氨基葡萄糖药代动力学无论是硫酸还是盐酸氨基葡萄糖,在体内均必解离为氨基葡萄糖形式才能被吸收以发挥生物学效应 CHINA MITTEE. Clinical Guide to the Chinese Pharmacopeia (Vol. Ⅱ) (临床用药须知 1Vol. Ⅱ) [ S]. Beijing: Publishing Company of Public Health, 2005: 726-727 . 7 氨基葡萄糖盐酸盐或硫酸盐均在胃部解离后,以氨基葡萄糖游离体的形式在小肠吸收,吸收率 90% 8 硫酸氨基葡萄糖和盐酸氨基葡萄糖等效性研究氨基葡萄糖对骨关节炎的治疗作用主要与已与载体分解了的, 可吸收的氨基葡萄糖剂量有关,而与酸根载体处于结合状态的氨基葡萄糖不能被吸收,无法被生物利用。因此,无论何种形式的氨基葡萄糖,只要能在体内与载体分解,并能被机体吸收,其生物学作用是相似的氨基葡萄糖主要有硫酸氨基葡萄糖和盐酸氨基葡萄糖,两种氨基葡萄糖含量有所差异,但生物学作用相似 9 盐酸氨基葡萄糖治疗骨性关节炎有效性与安全性评价(多中心、随机、阳性药物平行对照方法研究)总体有效性研究组: 69 例奥泰灵胶囊 1粒/次,每日 2次对照组: 71 例硫酸氨基葡萄糖胶囊 2粒/次,每日 3次张伟滨《盐酸氨基葡萄糖治疗骨性关节炎有效性与安全性评价》中华外科杂志 2007 年7月第 45 卷第 14 期氨基葡萄糖的临床研究 2 10 6周综合疗效评价