文档介绍：,为何不宜广泛使用?
?
复习
药学教研室辛志伟
合成抗菌药

目的要求
、磺胺类的作用、用途、主要不良反应。
。
。
一、喹诺酮类(一)简史
本类药物是20世纪60年代初开始用于临床的,70年代第三代就上临床了。
第一代:萘啶酸(已淘汰)
第二代:吡哌酸,主用于肠道及尿道感染。
第三代:氟喹诺酮类,现正广泛用于临床治疗各种敏感菌引起的各科感染。
(二)基本共性:
,尿中原形药物浓度高,第一、二代血药浓度及组织药物浓度低,而第三代则血药浓度及组织中药物浓度均高。
、二代窄(只对G-菌有作用)而第三代则广(对多种细菌有效)。
(为杀菌剂),机理为抑制DNA回旋酶抑制DNA的复制、转录、损伤修复。
(胃肠刺激、神经系症状、过敏、幼年动物的软骨损害)。
(三)作用用途
(广):
第三代对包括绿脓杆菌、金葡菌在内的多数细菌均有较强作用,一般对G-菌﹥G+菌;其中有些品种对分枝杆菌、厌氧菌、支原体、衣原体也有效。
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抑制DNA回旋酶(对人体内的拓朴异构酶Ⅱ仅在高浓度时才抑制),故对细菌选择性高。
:
细菌尤其是葡萄球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌较易耐药,其耐药机理为:
1)改变DNA回旋酶结构
2)降低外膜对药物的通透性或产生泵出机
制。
:
可广泛用于敏感菌引起的