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复习
抗疟药

、伯氨喹、乙胺嘧啶的作用、用途、主要不良反应。
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目的要求
一、概述
(一)疟原虫生活史
疟疾是由疟原虫经按蚊传播给人而引起的一种传染病。
病原体: 良性疟间日疟
疟原虫三日疟
恶性疟
疟原虫生活史
在蚊体内的有性增殖阶段:
配子体
合子
子孢子
在人体内的无性增殖阶段:
配子体
红内期裂殖体
迟发性红外期裂殖体
速发性红外期裂殖体
初发
复发
(二)抗疟药的分类
主要控制症状的药
按作用、用途分主要控制复发与传播的药
主用于病因性预防的药
目前尚无理想的抗疟药(能抑制或杀灭处于各发育期的疟原虫)
二、常用药物
(一)主要控制症状的药
本类药主要杀灭红内期裂殖体,故可控制疟疾症状。
氯喹(Cloropuine)
[体内过程]
口服吸收快而完全。分布特性:血浆:正常红细胞:受染红细胞=1:10~20:250~500;血浆:肝、脾、肺、肾=1:200~700。主经肝代谢,t1/2为120h(5d)。
[作用、用途]
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仅杀灭良性疟及敏感的恶性疟之红内期裂殖体:
⑴迅速控制症状,为目前之首选药。
⑵配子体生成,有一定阻断传播作用。
⑶可根治恶性疟(无迟发性红外期)。
特点:
强、快(1-2天症状改,2-3天血中疟原虫消失)、持久(t1/2120h)。
机理:
1)插入DNA双螺旋中阻止DNA复制与转录。
2)浓集于疟原虫体内,使其pH ,抑制疟原
虫蛋白酶活性,致使虫体缺乏氨基酸。
3)抑制疟原虫对磷酸的掇取,抑制DNA的复制
与转录。
耐药性:
恶性疟多耐药(染色体基因突变掇取氯喹能力或对氯喹的外排增加)。现知钙通道阻滞药可抑制其对药物的外排,故可部份恢复其对氯喹的敏感性。
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1)抑制阿米巴原虫:可用于治疗阿米巴肝脓肿。
2)抑制肝、肺吸虫:因疗效差,少用。
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大剂量时可稳定溶酶体,抑制介质释放。可用于自身免疫性疾病(类风关、红斑狼疮、肾病综合征等)。