文档介绍：:..性激素及避孕药一、,增大17位的代谢位阻,是笫一个口服的雄激素药物。:男性缺乏睾酮引起的疾病,女性功能性子宫出血。:有肝毒性黄疸,-0H进行丙酸酯化制成的前药,用其油剂(睾酮在消化道易破坏口服无效),逐渐水解释放出原药睾酮,是睾酮的长效衍生物。:治疗男性性功能低下、女性功能性子宫出血、肌瘤、老年性骨质疏松和再生障碍性贫血。:女子男性化、男子女性化(雄激素在性腺外组织转化为雌激素)、水钠潴留,导致男性前列腺增生并加速前列腺恶性肿瘤的生长。:雌箔母核(结构修饰,19位去屮基,降低雄激素活性),170-拜基的苯丙酸酯。。3•用于烫伤、肿瘤、营养不良、消耗性疾病。。可制成长效油剂。,拼合毗哇环。2•作用待点:蛋H同化作用强,雄激素活性弱,男性化副作用甚微。3•用于慢性消耗性疾病、重病及手术后体弱消瘦、年老体弱、骨质疏松症、小儿发育不良、。小结:(10和13位两个角甲基)。,但完全分开困难,故雄激素活性是蛋白同化激素的副作用。:19去甲基(苯丙酸诺龙),A环引入杂原子或拼杂环(司坦畔醇),3位去酮基等均可。-OH是雄性作用和蛋白同化作用的必需结构,改为17a-OH则失活。17a-小烷基使D环代谢稳定性提高,口服冇效(甲睾酮)。二、雌激素类药物1雌二醇笛体激素类1•结构(共性):①属于雌JS烷类,无19位甲基。②A环为芳环。③3位带冇酚耗基,④17位带有疑基或按基。:雌二醇、雌酮和雌三醇。雌二醇的活性最强;雌三醇(蓝背景)是雌二醇的代谢产物,活性最弱。:3位酚拜基具翦酸性,可溶于碱金属氢氧化物水溶液屮。3-011与17-:迅速代谢,口服无效。①16位梵基化生成雌三醇(雌二醇代谢生成雌三醇)。②3或17位疑基形成酯的钠盐排出体外。③17-耗基在体内经氧化代谢成为煤基,形成雌酮。④綃休激素类药物共同代谢特点:在A环和D环,发生2、4及16位疑某化反应,轻慕化产物进一步的瞇化和葡糖醛酸、硫酸、谷胱廿肽结合反应有重要意义,因为结合产物的水溶性钠盐使雌激索及英代谢产物易于进入血液利尿液。:为减少代谢及延长作用时间,将17-拜基酯化,得到长效药物。:治疗卵巢功能不全所引起的病证,如更年期综合症、(前药),肌内注射后,缓慢水解释出雌二醇,作用维持时间2〜5d。、闭经、绝经期综合征、,使17P-0H的代谢受阻,可以口服。:是口服笛体避孕药中最常用的雌激素组分。