文档介绍：昔康类药物中间体的制备和工艺优化系别: 化学与环境工程系专业班级:08级应用化学2班指导老师: 任家强学生: 李阳简 述 1. ( 人类使用非甾体抗炎药( nonsteroidal nonsteroidal anti- anti- inflammatory drugs , inflammatory drugs , NSAIDs NSAIDs )已有)已有 100 100 多年的历多年的历史; 史; 2. 3 3千万人使用千万人使用 NSAIDs NSAIDs ,仅美国每年就有,仅美国每年就有 7 7~ ~10 10亿张亿张 NSAIDs NSAIDs 处方。在国内处方。在国内 NSAIDs NSAIDs 销量仅次于抗销量仅次于抗感染药,位居第二; 感染药,位居第二; 3. NSAIDs 致不良反应的发生率之高,同样不容忽视。致不良反应的发生率之高,同样不容忽视。在所有有关药物不良反应的报道中, 在所有有关药物不良反应的报道中, NSAIDs NSAIDs 占占25 25%。%。非甾体抗炎药非甾体抗炎药( non-steroidal anti- inflammatory drugs ,NSAIDs )亦称解热镇痛抗炎药(antipyretic analgesic and anti-inflammatory drugs )是一类不含类固醇甾体结构,具有解热、镇痛作用,绝大多数还兼有抗炎和抗风湿作用的药物。该药广泛应用于关节炎、风湿性和类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解,常见的有阿司匹林、布洛芬、肠溶消炎痛片或胶囊、消炎痛栓剂、芬必得胶囊、美洛昔康片、扶他林片、萘普生片等。非甾体抗炎药药用机理花生四烯酸代谢感染或理化因素细胞膜花生四烯酸磷酯酶 A 2皮质激素脂氧合酶白三烯(LTs ) 白细胞血小板羟基二十碳四烯酸环氧化酶 NSAIDs 内过氧化物合酶(PGG 2 PGH 2) 前列环素( PGI 2 ) 前列腺素( PGE 1 , PGE 2 ) 血栓素 A 2( TXA 2 )环氧合酶的生理病理功能 COX-1 生成 COX-2 产生花生四烯酸内毒素细胞因子分裂素激活糖皮质激素 NSAIDs 抑制炎症部位-巨噬细胞-滑膜细胞-内皮细胞-软骨细胞-肠癌细胞炎症反应生理作用胃黏膜小肠肾脏血小板作用机制: 现在使用的 NSAID 花生四烯酸花生四烯酸环氧化酶环氧化酶前列腺素前列腺素炎症、疼痛维护肾及血小板功能保护胃、十二指肠粘膜抗炎抗炎镇痛镇痛胃肠毒性胃肠毒性肾毒性肾毒性现有的 NSAIDs 分类