文档介绍：注射用阿替普酶使用说明书(德国进口)中文名:注射用阿替普酶商品名:爱通立曾用名:艾通立英文名:Actilyse化学名称:Plasminogenactivator(humantissue-typeproteinmoiety)分子式:CHNOPS分子量:C2569H3894N746O781S40活性成份:阿替普酶Alteplase(重组人组织纤维蛋白溶酶原激活剂(rt-PA))性状:本品为白色至类白色冻干粉末,无嗅。除活性成分外,还含有以下辅料:精氨酸、磷酸、吐温80及注射用水。20毫克包装盒有一个含20毫克活性成分(干粉总重933毫克)的小瓶及一个装20毫升注射用水的注射用小瓶。50毫克包装盒有一个含50毫克活性成分(干粉总重2333毫克)的小瓶及一个装50毫升注射用水的注射用小瓶。作用机理:本药的活性成分是一种糖蛋白,可直接激活纤溶酶原转化为纤溶酶。当静脉给予时,本品在循环系统中表现出相对非活跃状态,一旦与其纤维蛋白结合后,本品被激活,诱导纤溶酶原转化为纤溶酶,导致纤维蛋白降解,血块溶解。心肌梗死的研究:在一项入选了40000多例急性心肌梗死患者的研究(GUSTO)中,治疗组给予100毫克本品90分钟滴注,静脉滴注肝素辅助治疗,%;对照组予以150万单位链激酶60分钟滴注,辅以皮下或静滴肝素对比,%。同时本品治疗的患者溶栓后60分钟和90分钟的血管再通率高于链激酶治疗的患者。在180分钟及以后时间的血管再通率2组没有差异。本品治疗的患者比未经溶栓治疗的患者30天死亡率低。与未经溶栓疗法的患者相比,本品治疗的患者总体心室功能及局部心肌壁运动功能受损较轻。一项安慰剂对照试验(LATE)表明,发病后6-12小时给予治疗,经本品100mg3小时治疗的患者30天死亡率比对照组低。对于某些出现明显心肌梗死症状的病例,发病后24小时的溶栓治疗也有益处。肺栓塞的研究:急性大面积肺栓塞伴血流动力学不稳定的患者使用本品溶栓,可迅速缩小血栓,并降低肺动脉压。无死亡率的资料。急性缺血性脑卒中的研究:在2项美国试验(NINDSA/B)中,与安慰剂相比,使用本品预后良好(无功能缺陷或轻微功能缺陷)的患者比例明显增高。在2个欧洲试验和另外1个美国试验中未能证实上述发现,然而在这后3个试验中,大部分患者未能在脑卒中发作的3小时接受治疗。随后的分析表明在脑卒中发作3小时接受本品治疗的疗效是肯定的。尽管严重的和致命性的颅出血的风险增高,但与安慰剂相比,%(95%-%)。此数据无法给出关于治疗对死亡率影响的确切结论。然而总体来说,如果在卒中症状发作的3小时给予本品且遵循本说明书描述的各注意事项,应用本品的收益还是大于可能的风险的。随后进行的对所有临床数据的分析显示,与症状发作3小时就给予本品治疗的患者相比,在症状发作3小时后(3-6小时)才接受本品治疗的患者疗效差,而且风险增高,这导致其收益/风险比值落在原来0-3小时可接受的值以外。由于本品具有纤维蛋白相对特异性,100毫克的本品可能导致循环中纤维蛋白原在4小时减少至60%左右,但一般24小时后可恢复到80%以上。4小时后纤溶酶原和α-2-抗纤溶酶分别减少至20%和35%左右,24小时后可恢复到80%以上。只有少数患者出现明显的较长时间的循环纤维蛋