文档介绍：药物成分及结构汇报人:邓发亮一、非专利药物词干译名表二、药物代谢基本途径三、镇痛药四、交叉反应内容一、 INN 采用的部分词干的中文译名表格列苯脲( Glibenclamide ) 降糖药~格列- gli 恩***烷( Enflurene ) 含***吸入类***~***烷- flurene ) 硝苯地平( Nifedipine ) 二氢吡啶类钙拮抗药~地平- dipine ) 咪康唑( Miconazole ) 唑类抗真菌药~康唑- conazole ) 阿莫西林( Amoxicillin ) 青霉素类抗生素~西林- cillin 头孢氨苄( Cefalexin ) 头孢菌素类抗生素~头孢- cef 普鲁卡因( Procaine ) 局部***~卡因- caine 布洛芬( Ibuprofen ) 丁酸衍生物消炎镇痛药~布芬- bufen 药品举例药物类别Ⅱ药物类别Ⅰ中文名英文名奥沙西泮、***苯二氮卓类镇静催眠药~西泮- zepam 阿昔洛韦( Acyclovir ) 核苷酸类抗病毒药~韦- vir 洛伐他汀( Lovastatin ) HMG- CoARI 调血脂药~伐他汀- vastati 甲硝唑( Metronidazole 硝唑类抗菌药~硝唑- nidazole ) 戈那瑞林(促黄体激素释放素)( Gonadorelin ) 多肽类激素~瑞林- relix 布洛芬( Ibuprofen ) 芳基丙酸类非甾体抗炎药~洛芬- profen 卡托普利( Captopril ACE-I 循环系统药~普利- pril ) 普萘洛尔( Propranolol ) β-受体阻滞剂循环系统药~洛尔- olol ***西汀( Fluoxetine )、帕罗西汀( Paroxetine 抗抑郁药~西汀- oxetine ) 氧***沙星( Ofloxacin ) 喹诺***类抗菌药~沙星- oxacin 药物代谢基本途径第一相生物转化第二相生物转化主要是官能团化反应,氧化、还原、水解和羟基化等, 在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团,如羟基、羧基、氨基和巯基等。第一相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,经共价键结合, 生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。有些药物经第一相反应后,不经过第二相转化,即可排出体外。二、药物代谢基本途径代谢酶对底物化学结构有一定的要求,因此药物的代谢情况因其结构不同而有差异。 1 、氧化反应 1 )芳环氧化如苯妥英在体内代谢后生成羟基化合物 2 )烯键的氧化代谢如卡马西平的体内代谢 NONH 2 NONH 2 O NONH 2 HOOH HNNH O O HNNH O O OH 3 )饱和碳原子的氧化长碳链的烷烃易发生ω和ω-1 氧化生成羟基 OO Na OO Na HOOO Na HO OO Na O HO 支链碳原子易发生氧化,生成羟基化合物 NH NHO OO NH NHO OO OH饱和的脂环比芳环易发生氧化,生成羟基化合物处于羟基α位的碳原子易被氧化 N N O Cl N N O Cl OH NH 2 O4 )含氮化合物的氧化 N- 脱烷基化和脱***反应 ClO HN ClO H 2N N- 氧化反应 NH 2 N HOOH NO 2 HN N HO N F 3C F 3C F 3CO 芬***拉明5)含氧化合物的氧化 O- 脱烷基化: ***代谢生成吗啡 OO NH 2 OO NH 2 HO HOHO NH 2 6)含硫化合物的氧化 S- 脱烷基化, 氧化脱 S 和 S- 氧化 7 )醇和醛的氧化生成***或酸 2 、还原反应 1)羰基的还原 ON HON H2)硝基的还原 N N O O 2N N N O H 2N Cl Cl3)偶氮基的还原某些磺***类药物的前体经还原释放出活性体 4 )其他基团的还原 N- 氧化物,二硫化物,亚砜的的还原